【主權項】：

1、一種制造化學式(Ⅰ)或其可被接受之鹽類之制法，其中“Het”為任意以碳原子接于該喹啉酮之5-，6-，7-或8-位之經取代之5-或6-元單環芳香性雜環基；R接于5-，6-，7-或8-位，為氫，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亞磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，鹵基，CF3，羥基，羥甲基，或氰基；R1為氫，氰基，(C1-C4烷氧)羰基，C1-C4烷基，C1-C4烷基，硝基，鹵基，-NR3R4或CONR3R4，其中R3和R4分別為H或C1-C4烷基，或和氮原子接在一起，形成飽和5-或6-元雜環基，其可含一選自O，S和N-R5(R5為氫或C1-C4烷基)之雜原子或基；R2為氫，C1-C4烷基，或2-羥乙基；Y為H或C1-C4烷基；3-和4-位間之虛線表示可為或非為一鍵。其特點在：將化學式(Ⅱ)之化合物去甲基化，其中R，R1，Het，Y和虛線定義如上，以形成R2為H之化學式(Ⅰ)之化合物，繼之，任意以一或多種下列步驟：(a)將3-位之-COOH基藉酯化轉化成-COO(C1-C4烷基)；(b)將R1所表示之硝基酯還原轉化成胺基；(c)將R1所表示之氫原子，藉鹵化轉化成Cl，Br或I；(d)使用過氧酸氧化劑將“Het”所表示之含氮雜環氧化成N-氧化物；(e)藉助強堿，將之分別和C1-C4烷基鹵化物或硫酸二(C1-C4)烷基，或鹵化2-羥乙基反應，將R2所表示之氫原子轉化成C1-C4烷基，或2-羥乙基；(f)以催化氫化，將于3-和4-位間具有雙鍵之化學式(Ⅰ)之產物轉化成3，4-二氫衍生物；(g)在AG2SO4和濃H2SO4存在下，分別和氯、溴或碘反應，將在3，4-二氫喹啉酮之化學式(Ⅰ)之8-位之R所表示之氫原子轉化成Cl，Br或I；(h)在CH3COOH中，使化學式(Ⅰ)之3，4-二氫產物和溴及磺酸鈉反應，以轉化成在3-和4-位間具有雙鍵之化學式(Ⅰ)之化合物；(i)在Cu(Ⅰ)催化劑存在下，和C1-C4烷硫基之鹽類反應，將8-位之鹵原子轉化成C1-C4烷硫基；(j)藉助適當之有機運氧酸或偏過碘酸鈉反應，將R所表示之C1-C4烷硫基轉化成C1-C4烷基亞磺酰基或C1-C4烷基磺酰基；(k)以無機酸將R所表示之C1-C4烷氧基去甲基化，轉化成羥基；(l)先和C1-C4烷基鋰而后和甲醛反應，將R為Cl，Br或I，且在化學式(Ⅰ)之8-位之化合物，轉化成R為羥甲基；(m)和適當酸反應，將化學式(Ⅰ)之產物轉化成醫藥可接受之酸加成鹽；及(n)和適當堿反應，將化學式(Ⅰ)之產物，轉化成金屬鹽。