[其他]喹啉酮衍生物的制備方法無效
| 申請號： | 85100796 | 申請日： | 1985-04-01 |
| 公開（公告）號： | CN85100796A | 公開（公告）日： | 1986-10-01 |
| 發明（設計）人： | D·安東尼;S·弗拉塞爾 | 申請（專利權）人： | 輝瑞公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;A61K31/395;//;21516;24900) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 陶令靄 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 喹啉 衍生物 制備 方法 | ||
1、一種制造化學式(Ⅰ)
或其可被接受之鹽類之制法，其中“Het”為任意以碳原子接于該喹啉酮之5-，6-，7-或8-位之經取代之5-或6-元單環芳香性雜環基；R接于5-，6-，7-或8-位，為氫，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亞磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，鹵基，CF3，羥基，羥甲基，或氰基；R1為氫，氰基，(C1-C4烷氧)羰基，C1-C4烷基，C1-C4烷基，硝基，鹵基，-NR3R4或CONR3R4，其中R3和R4分別為H或C1-C4烷基，或和氮原子接在一起，形成飽和5-或6-元雜環基，其可含一選自O，S和N-R5(R5為氫或C1-C4烷基)之雜原子或基；R2為氫，C1-C4烷基，或2-羥乙基；Y為H或C1-C4烷基；3-和4-位間之虛線表示可為或非為一鍵。
其特點在：將化學式(Ⅱ)之化合物去甲基化，
其中R，R1，Het，Y和虛線定義如上，以形成R2為H之化學式(Ⅰ)之化合物，繼之，任意以一或多種下列步驟：
(a)將3-位之-COOH基藉酯化轉化成-COO(C1-C4烷基)；
(b)將R1所表示之硝基酯還原轉化成胺基；
(c)將R1所表示之氫原子，藉鹵化轉化成Cl，Br或I；
(d)使用過氧酸氧化劑將“Het”所表示之含氮雜環氧化成N-氧化物；
(e)藉助強堿，將之分別和C1-C4烷基鹵化物或硫酸二(C1-C4)烷基，或鹵化2-羥乙基反應，將R2所表示之氫原子轉化成C1-C4烷基，或2-羥乙基；
(f)以催化氫化，將于3-和4-位間具有雙鍵之化學式(Ⅰ)之產物轉化成3，4-二氫衍生物；
(g)在AG2SO4和濃H2SO4存在下，分別和氯、溴或碘反應，將在3，4-二氫喹啉酮之化學式(Ⅰ)之8-位之R所表示之氫原子轉化成Cl，Br或I；
(h)在CH3COOH中，使化學式(Ⅰ)之3，4-二氫產物和溴及磺酸鈉反應，以轉化成在3-和4-位間具有雙鍵之化學式(Ⅰ)之化合物；
(i)在Cu(Ⅰ)催化劑存在下，和C1-C4烷硫基之鹽類反應，將8-位之鹵原子轉化成C1-C4烷硫基；
(j)藉助適當之有機運氧酸或偏過碘酸鈉反應，將R所表示之C1-C4烷硫基轉化成C1-C4烷基亞磺酰基或C1-C4烷基磺酰基；
(k)以無機酸將R所表示之C1-C4烷氧基去甲基化，轉化成羥基；
(l)先和C1-C4烷基鋰而后和甲醛反應，將R為Cl，Br或I，且在化學式(Ⅰ)之8-位之化合物，轉化成R為羥甲基；
(m)和適當酸反應，將化學式(Ⅰ)之產物轉化成醫藥可接受之酸加成鹽；及
(n)和適當堿反應，將化學式(Ⅰ)之產物，轉化成金屬鹽。
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