[發(fā)明專利]含有多羥基烷基吡嗪衍生物的藥物,新的多羥基烷基吡嗪衍生物以及它們的制備無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 99808569.3 | 申請日： | 1999-07-13 |
| 公開（公告）號： | CN1309649A | 公開（公告）日： | 2001-08-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | G·巴什阿德斯;J－C·凱利;M·埃文斯;B·費羅切;S·米格納尼 | 申請（專利權(quán)）人： | 阿文蒂斯藥物股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D241/12 | 分類號： | C07D241/12;A61K31/495 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 | 代理人： | 陳文平 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 含有 羥基 烷基 衍生物 藥物 以及 它們 制備 | ||
本發(fā)明涉及含有至少一種具有下式化合物：或其一種立體異構(gòu)體或其一種與無機酸或有機酸的鹽作為活性組分的藥物，新的式(Ⅰ)化合物，它們的立體異構(gòu)體，它們與無機酸或有機酸的鹽及其制備。
在式(Ⅰ)中：
R1代表-(CHOH)3-CH3鏈，R2代表-CH2-(CHOH)2-CH3鏈，且R3代表氫原子，或者R2代表氫原子，且R3代表-CH2-(CHOH)2-CH3鏈。
式(Ⅰ)化合物包含多個不對稱碳原子，因此具有立體異構(gòu)體形式。這些不同的立體異構(gòu)體構(gòu)成了本發(fā)明的一部分。
本發(fā)明優(yōu)選的藥物是含有至少一種選自如下式(Ⅰ)化合物作為活性組分的藥物：
1-[5-(2R,3S-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1S,2S,3S-三醇
1-[5-(2R,3R-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1S,2S,3R-三醇
1-[5-(2S,3S-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1S,2R,3S-三醇
1-[5-(2S,3R-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1S,2R,3R-三醇
1-[5-(2R,3S-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1R,2S,3S-三醇
1-[5-(2R,3R-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1R,2S,3R-三醇
1-[5-(2S,3S-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1R,2R,3S-三醇
1-[5-(2S,3R-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1R,2R,3R-三醇
1-[6-(2R,3S-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1S,2S,3S-三醇
1-[6-(2R,3R-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1S,2S,3R-三醇
1-[6-(2S,3S-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1S,2R,3S-三醇
1-[6-(2S,3R-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1S,2R,3R-三醇
1-[6-(2R,3S-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1R,2S,3S-三醇
1-[6-(2R,3R-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1R,2S,3R-三醇
1-[6-(2S,3S-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1R,2R,3S-三醇
1-[6-(2S,3R-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1R,2R,3R-三醇
以及它們與無機酸或有機酸的鹽。
特別優(yōu)選的藥物是含有至少一種選自如下式(Ⅰ)化合物作為活性組分的藥物：
1-[6-(2S,3S-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1S,2R,3S-三醇
1-[6-(2R,3R-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1R,2S,3R-三醇
1-[6-(2R,3S-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1S,2S,3S-三醇
1-[5-(2R,3S-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1S,2S,3S-三醇
以及它們與無機酸或有機酸的鹽。
下述式(Ⅰ)化合物是已知的(JP78-90401專利)：
沒有描述過所有這些衍生物的任何藥理活性。
其他的式(Ⅰ)化合物，它們的立體異構(gòu)體及其與無機酸或有機酸的鹽都是新的，也構(gòu)成本發(fā)明的一部分。
優(yōu)選的式(Ⅰ)化合物是下述化合物：
1-[6-(2S,3S-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1S,2R,3S-三醇
1-[6-(2R,3R-二羥基-丁基)-吡嗪-2-基]-丁烷-1R,2S,3R-三醇
以及它們與無機酸或有機酸的鹽。
通過甲酸銨與一種或兩種下式的醛糖或其一種立體異構(gòu)體反應可以制備式(Ⅰ)化合物：
????????????????R1-CHOH-CHO????(Ⅱ)
式中R1具有與式(Ⅰ)中同樣的意義。
這種反應一般在含水介質(zhì)中在溫度20-100℃條件下進行。
醛糖R1-CHOH-CHO及其立體異構(gòu)體是市售的，或可用下述化合物制備：
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