[發(fā)明專利]嗎啉醚無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 99808514.6 | 申請日： | 1999-05-07 |
| 公開（公告）號： | CN1309651A | 公開（公告）日： | 2001-08-22 |
| 發(fā)明（設計）人： | J·M·比諾;J·赤查羅貢扎洛;J·M·科特容;J·C·賽瓦斯;J·M·費安多爾;A·馬洛 | 申請（專利權）人： | 葛蘭素惠爾康有限公司 |
| 主分類號： | C07D265/32 | 分類號： | C07D265/32;A61K31/535 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 關立新,譚明勝 |
| 地址： | 西班牙*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 嗎啉醚 | ||
1．式(Ⅰ)化合物及其生理學上可接受的鹽或代謝不穩(wěn)定衍生物，其中R1表示C1-6的直鏈或支鏈烷基，C1-6的直鏈或支鏈烷氧基，可被取代的苯氧基，C3-6的直鏈或支鏈鏈烯氧基(可被1或2個鹵原子取代)或由可被取代的苯基取代的C1-4的直鏈或支鏈烷氧基，C3-8的直鏈或支鏈炔基，C3-8的直鏈或支鏈鏈烯基(可由C1-4烷氧基或1或2個鹵原子取代)，可被取代的苯基，可被取代的C3-7環(huán)烷基，可被取代的C5-7環(huán)烯基，由(C1-4烷氧基，C1-4烷硫基或鹵素)取代的C2-4的直鏈或支鏈烷基，由(C1-4烷氧羰基，芳基烷氧羰基，芳氧羰基，丙二烯基，氰基，可被取代的C3-7環(huán)烷基，可被取代的5或6元雜芳基，或1或2個可被取代的苯基)取代的C1-4的直鏈或支鏈烷基，或由C1-6烷酰基或可被取代的苯甲酰基取代的甲基；R2選自氫，C1-6的直鏈或支鏈烷基，C3-6的直鏈或支鏈鏈烯基，可被取代的苯基或由選自C1-4烷氧基，羥基，酰氧基，烷氧羰基或芳氧羰基的取代基取代的C1-4烷基，以及R3選自甲酰基或氰基。
2．權利要求1的化合物，其中R3為甲酰基。
3．權利要求1或2的化合物，其中R2為甲基。
4．權利要求3的化合物，其中R3為甲酰基以及R1表示C1-6的直鏈或支鏈烷基，C1-6的直鏈或支鏈烷氧基，可被取代的苯氧基，C3-6的直鏈或支鏈鏈烯氧基或由可被取代的苯基取代的C1-4的直鏈或支鏈烷氧基，C3-8的直鏈或支鏈炔基，C3-6的直鏈或支鏈鏈烯基(可由C1-4烷氧基或1或2個鹵原子取代)，可被取代的苯基，可被取代的C3-7環(huán)烷基，可被取代的C5-7環(huán)烯基，由(C1-4烷氧基，C1-4烷硫基或鹵素)取代的C2-4的直鏈或支鏈烷基，由(C1-4烷氧羰基，芳基烷氧羰基，芳氧羰基，氰基，可被取代的C3-7環(huán)烷基，可被取代的5或6元雜芳基，或1或2個可被取代的苯基)，或由C1-6烷酰基或可被取代的苯甲酰基取代的C1-4直鏈或支鏈烷基。
5．權利要求1到4任何一項的化合物，其中R1選自C1-6烷基，C1-4烷氧基，C3-6鏈烯氧基(可被鹵素取代)，苯基，C3-6環(huán)烷基，2,3-二氫茚基，四氫萘基，由C1-2烷氧基取代的C2-4烷基，由C1-2烷硫基取代的C2-4烷基，(由丙二烯基，氰基或烷氧羰基取代的)C1-4烷基，環(huán)丙基甲基，呋喃基甲基，吡啶基甲基，N-甲基吡咯基甲基，噻唑基甲基，苯基甲基，二苯基甲基，二氟苯基甲基(其中兩個氟原子在2,6,2,4,3,4或3,5位)，三氟甲基苯基甲基，亞甲基二氧基苯基甲基，甲氧基苯基甲基，1-苯基乙基或苯基乙基，C3-6鏈烯基，C3-6炔基，由C1-4烷氧基取代的C3-6鏈烯基，由1或2個選自氯，溴或氟的鹵原子取代的C3-6鏈烯基，環(huán)己烯-3-基或由乙酰基或苯甲酰基取代的甲基。
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