[發(fā)明專利]依普西龍衍生物和它們的合成與用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 99807769.0
• 申請(qǐng)日: 1999-06-21
• 公開（公告）號(hào): CN1306531A
• 公開（公告）日: 2001-08-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: K·C·尼古拉奧;N·P·金;M·R·V·芬雷;Y·何;F·羅施安格;D·沃爾－路密斯;H·瓦爾博格;A·比高特
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司;斯克里普思研究院
• 主分類號(hào): C07D417/06
• 分類號(hào): C07D417/06;C07D493/04;A61K31/425;//;31300;30300)
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 劉明海

1、由式Ⅰ代表的化合物，其中

波形鍵表示鍵“a”是以順式或反式構(gòu)型存在的；

(ⅰ)R₂不存在或者是氧；“a”既可以是單鍵，也可以是雙鍵；“b”既可以不存在，也可以是單鍵；“c”既可以不存在，也可以是單鍵，其條件是如果R₂是氧，那么“b”和“c”都是單鍵，“a”是單鍵；如果R₂不存在，那么“b”和“c”不存在，“a”是雙鍵；如果“a”是雙鍵，那么R₂、“b”和“c”不存在；

R₃是選自下組的原子團(tuán)：氫；低級(jí)烷基，尤其是甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、正己基；-CH=CH₂；-C≡CH；-CH₂F；-CH₂Cl；-CH₂-OH；-CH₂-O-(C₁-C₆烷基)，尤其是-CH₂-O-CH₃；-CH₂-S-(C₁-C₆烷基)，尤其是-CH₂-S-CH₃；

R₄和R₅獨(dú)立地選自氫、甲基或保護(hù)基團(tuán)，優(yōu)選為氫；

R₁是選自下列結(jié)構(gòu)的原子團(tuán)：

其中R和R’是低級(jí)烷基，或者R’是羥甲基或氟甲基，R是氫或甲基；

(ⅱ)如果R₃是低級(jí)烷基，尤其是甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、正己基；-CH=CH₂；-C≡CH；-CH₂F；-CH₂Cl；-CH₂-OH；-CH₂-O-(C₁-C₆烷基)，尤其是-CH₂-O-CH₃；-CH₂-S-(C₁-C₆烷基)，尤其是-CH₂-S-CH₃，除R₁以外的其他符號(hào)具有上文給出的含義，那么R₁也可以是選自下列結(jié)構(gòu)的原子團(tuán)：

或者，如果R₃具有上述(ⅱ)下R₃定義中給出的含義之一，甲基除外，那么R₁也可以是下式原子團(tuán)：

(ⅲ)如果R₃是氫；低級(jí)烷基，尤其是甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、正己基；-CH=CH₂；-C≡CH；-CH₂F；-CH₂Cl；-CH₂-OH；-CH₂-O-(C₁-C₆烷基)，尤其是-CH₂-O-CH₃；-CH₂-S-(C₁-C₆烷基)，尤其是-CH₂-S-CH₃，R₂是氧，“b”和“c”各自是單鍵，“a”是單鍵，那么R₁也可以是部分結(jié)構(gòu)式的原子團(tuán)：或

(ⅳ)如果R₃是除甲基以外的低級(jí)烷基，尤其是乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、正己基；或者優(yōu)選為-CH=CH₂；-C≡CH；-CH₂F；-CH₂Cl；-CH₂-OH；-CH₂-O-(C₁-C₆烷基)，尤其是-CH₂-O-CH₃；-CH₂-S-(C₁-C₆烷基)，尤其是-CH₂-S-CH₃，除R₁以外的其他符號(hào)具有上述(ⅰ)下給出的含義，那么R₁也可以是下式部分：

或式Ⅰ化合物的鹽，其中存在成鹽基團(tuán)。