[發(fā)明專利]護發(fā)用發(fā)泡組合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 99807557.4
• 申請日: 1999-06-17
• 公開（公告）號: CN1306413A
• 公開（公告）日: 2001-08-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 伊莎貝爾·普羅伊;阿內(nèi)－埃馬努埃萊·吉斯;納塔莉·威爾科克斯
• 申請（專利權(quán)）人: 加爾代瑪研究與發(fā)展公司
• 主分類號: A61K7/06
• 分類號: A61K7/06;A61K7/50
• 代理公司: 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 李悅

本發(fā)明涉及新的頭發(fā)和/或頭皮清洗和調(diào)理用發(fā)泡組合物，其中含有至少一種選自皮質(zhì)甾類和類維生素A的活性成分、一種陰離子表面活性劑、一種兩性表面活性劑和一種助滲劑，本發(fā)明還涉及采用該組合物調(diào)理頭發(fā)的方法。

牛皮癬是慢性皮膚病中最常見的皮膚病癥。1.4-2.9％的人發(fā)現(xiàn)患有這種疾病。頭皮是皮膚病的多發(fā)部位；皮膚病主要會導(dǎo)致紅斑、脫皮、角化過度或瘙癢癥，也會導(dǎo)致頭發(fā)密度降低。目前采用的護理包括采用水楊酸、局部施用類固醇、地蒽酚，或者木炭或木焦油。這些護理是不適的，特別是施用焦油時，需要長期敷用，特別是采用發(fā)用軟膏時更是如此。

為改進患者的生活品質(zhì)同時不降低護理的治療效果，以研制采用含皮質(zhì)類固醇的發(fā)泡組合物。更具體說，這類發(fā)泡組合物的施用時間比常規(guī)護理所需時間短。

專利BE84515中公開了一種含氫化可的松/溶劑混合物的組合物，其中溶劑由15-60％脂族醇、15-60％丙二醇和5-60％第三種增溶劑組成，增溶劑選自2-羥乙基水楊酸酯、二丙基酮和二甲基椰油基芐基氯化銨。

專利EP0325949中公開了一種溶液，其中含有至少一種皮質(zhì)類固醇，25-80％非離子表面活性劑，0-70％乙醇，0-70％丙二醇和抗微生物劑。

但這些組合物中的溶劑易迅速揮發(fā)。此外，這些組合物的流動性令涂敷困難，為使活性成分有效吸收，使用時需經(jīng)摩擦，這會進一步刺激表皮，或需要經(jīng)數(shù)小時敷用以起效，令患者厭煩。

為避免溶劑揮發(fā)，在專利WO9627376中嘗試采用發(fā)泡組合物，其中含有皮質(zhì)類固醇、消泡劑、拋射劑和緩沖劑。消泡劑由脂族醇、水、脂肪醇和非離子表面活性劑組成。但這些泡沫用于角質(zhì)纖維時，所得的美觀性并不令人滿意，對角質(zhì)纖維下面頭皮的護理不足。

本申請公司尋求沒有上述缺點的組合物，即可改進活性成分滲透性同時特別易于使用、且具有良好美容特性的組合物。

本申請公司目前研制出具有上述優(yōu)點的發(fā)泡組合物。

本發(fā)明組合物可令活性成分具有良好的滲透性，同時還可改進組合物在皮膚病或頭發(fā)護理方面的美容特性，本發(fā)明的組合物令頭發(fā)柔軟易處理，不會令頭發(fā)油膩。此外，這類組合物還易洗除。

本申請公司還意外地發(fā)現(xiàn)，與現(xiàn)有技術(shù)中的皮膚病或頭皮治療用組合物相比，本發(fā)明的發(fā)泡組合物所得的泡沫在體積和相容性方面具有改進的特性。

還意外地發(fā)現(xiàn)作為本發(fā)明主題的組合物隨時間變化穩(wěn)定，可防止活性成分沉淀，從而保持組合物透明。

本發(fā)明的一個主題是頭發(fā)和/或頭皮用清洗和調(diào)理用發(fā)泡組合物。

本發(fā)明的另一主題是采用該組合物清洗和調(diào)理頭發(fā)和/或頭皮的方法。

本發(fā)明的主題還有本發(fā)明組合物用作藥物的用途。

本發(fā)明的主題還有本發(fā)明組合物作為藥物和在制備皮膚病或頭發(fā)用藥物中的用途。

通過閱讀以下內(nèi)容和實施例，本發(fā)明的其他主題將是不言而喻的。

頭發(fā)和/或頭皮清洗和調(diào)理用發(fā)泡組合物的基本特征在于含有(其中在含水介質(zhì)中)：

-至少一種選自皮質(zhì)類固醇和類維生素A的活性成分，

-至少一種陰離子表面活性劑，

-至少一種兩性表面活性劑，和

-至少一種助滲劑。

本發(fā)明中，皮質(zhì)類固醇可選自：二丙酸阿氯米松，安西奈德，二丙酸倍氯米松，苯甲酸倍他米松，二丙酸倍他米松，戊酸倍他米松，布地奈德，丙酸氯倍他索，優(yōu)選17-丙酸氯倍他索，丁酸氯倍他索，地奈德、去羥米松、地塞米松、二乙酸二氟拉松、二戊酸二氟可龍、氟羥可舒松、乙酸氟甲叉龍、氟可龍、氟可丁丁酯、氟輕松醋酸酯、氟輕松、氟二氯松、丙酮酸(pyvalate)氟米松、鹽酸feudiline、flumetholon、哈西奈德、氫化可的松、醋酸氫化可的松、丁酸氫化可的松、戊酸氫化可的松、乙酸甲基潑尼松龍、糠酸莫米他松、甲基潑尼松龍、強的松龍或丙炎松，或它們的可藥用混合物。

類維生素A選自所有反式視黃酸(也稱為維甲酸或維生素A酸)，adapalene、異維甲酸、視黃醇即維生素A，及其衍生物，如乙酸、棕櫚酸或丙酸的視黃醇酯，莫維A胺、阿維A酯，阿維A，所有反式視黃酸鋅，由環(huán)狀基團在聚烯側(cè)鏈上加成得到的第三代類維生素A，也稱為阿羅洛爾類化合物，或合成類維生素A，或它們的可藥用混合物。