[發(fā)明專利]二肽卡斯帕酶抑制劑及其用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 99805211.6
• 申請(qǐng)日: 1999-03-16
• 公開（公告）號(hào): CN1297354A
• 公開（公告）日: 2001-05-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蔡遂雄;J·德魯;王炎;E·韋伯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 西托維亞公司
• 主分類號(hào): A61K38/05
• 分類號(hào): A61K38/05;C07K5/023;C07K5/06;C07K5/062;C07K5/065;C07K5/078
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 李華英

1．通式Ⅰ的化合物或其藥用鹽或前藥：

其中：

R₁是N-末端保護(hù)基；AA是非天然氨基酸的殘基或-氨基酸，R₂是選擇性取代的烷基或H。

2．權(quán)利要求1的化合物，其中R1是叔丁氧羰基，乙酰基或芐氧羰基。

3．權(quán)利要求1的化合物，其中R2是H、Me或乙酰氧基甲基。

4．權(quán)利要求1的化合物，其中所述化合物為式Ⅱ化合物或其藥用鹽或其前藥：

其中R₁是N-末端保護(hù)基；R₂是選擇性取代的烷基或H；而R₃和R₄獨(dú)立地為鹵代烷基，芳基，雜芳基，C₁-C₁₀烷基，鏈烯基，炔基，芳烷基，芳烯基，芳炔基和羥基烷基。

5．權(quán)利要求1的化合物，其中所述化合物為式Ⅲ表示的化合物或其藥用鹽或其前藥，

其中R₁是N-末端保護(hù)基；R₂是選擇性取代的烷基或H；而R₅，R₆，R₇和R₈獨(dú)立地為氫，鹵代烷基，芳基，雜環(huán)基，雜芳基，C₁-C₁₀烷基，鏈烯基，炔基，芳烷基，芳烯基，芳炔基或羥基烷基；條件是R₅-R₈中至少一個(gè)不是氫原子。

6．權(quán)利要求1的化合物，其中所述化合物是式Ⅳ表示的化合物或其藥用鹽或前藥：

其中R₁是N-末端保護(hù)基；R₂是選擇性取代的烷基或H；而R₁₂是氫原子或C₁-C₁₀烷基；B是芳基，雜芳基，飽和或部分不飽和碳環(huán)或飽和或部分不飽和雜環(huán)，其可以選擇性被一個(gè)或多個(gè)選自如下的基團(tuán)取代：氫、鹵素、C₁-C₆鹵代烷基、C₆-C₁₀芳基、C₄-C₇環(huán)烷基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆鏈烯基、C₂-C₆炔基、C₆-C₁₀芳基(C₁-C₆)烷基、C₆-C₁₀芳基(C₂-C₆)鏈烯基、C₆-C₁₀芳基(C₂-C₆)炔基、C₁-C₆羥基烷基、硝基、氨基、氰基、C₁-C₆酰氨基、羥基、C₁-C₆酰氧基、C₁-C₆烷氧基、烷基硫基或羧基。

7．權(quán)利要求6的化合物，其中R₁是叔丁氧羰基、乙酰基或芐氧羰基。

8．權(quán)利要求6的化合物，其中R₂是H、Me或乙酰氧基甲基。

9．權(quán)利要求6的化合物，其中B是選擇性取代的苯基或環(huán)己基。

10．權(quán)利要求6的化合物，其中R₁₂是H。