[發(fā)明專利]聚合物及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 99803428.2
• 申請日: 1999-07-16
• 公開（公告）號: CN1291895A
• 公開（公告）日: 2001-04-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 格雷厄姆·J·H·梅爾羅斯;安德魯·J·赫克薩姆
• 申請（專利權(quán)）人: 凱米克有限公司
• 主分類號: A61K31/765
• 分類號: A61K31/765;A61K7/42;A61K7/48;C08F16/34;C08F16/38;C08L29/00;C08L29/14;A01N35/02;A61L2/18
• 代理公司: 柳沈知識(shí)產(chǎn)權(quán)律師事務(wù)所
• 代理人: 巫肖南

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及聚合物及其制備方法，該聚合物含有呈醛、脫水物、半縮醛或縮醛形式的聚丙烯醛次級單元，并具有生物穩(wěn)定性或殺生物的特性。特別是，本發(fā)明直接涉及包含上述聚合物的組合物及這些組合物的生物穩(wěn)定性和／或殺生物的用途。

背景技術(shù)

現(xiàn)已經(jīng)證實(shí)了一些聚合物的廣泛抗菌特性(國際專利申請公開WO88／04671)，這些聚合物具有重復(fù)的聚合單元：或該聚合單元的脫水、半縮醛、縮醛形式，如下面分子式所示：其中，R是氫或烷基，n是1或更大的整數(shù)。該文獻(xiàn)中特別描述的化合物包括聚(2-丙烯醛，2-丙烯酸)。

當(dāng)聚(2-丙烯醛)或順式聚丙烯醛的醛基部分地被自動(dòng)氧化成羧基時(shí)，就形成了聚(2-丙烯醛，2-丙烯酸)，這也已被描述過(國際專利申請公開WO96／38186)，并進(jìn)一步描述了這種聚合物可溶于稀的堿性水溶液，如碳酸鈉水溶液。

眾所周知，抗菌組合物可被用作防腐劑，或作為消毒劑、包括遮光組分或殺菌組分的用于皮膚病的組合物或動(dòng)物飼料填加劑的活性成分。一般來講，這些抗菌組合物必須：

·是穩(wěn)定的；

·在規(guī)定的時(shí)間內(nèi)，有效地殺死微生物；

·是安全的，即沒有因低分子量成分透過皮膚遷移到血流中而造成的毒性，從而導(dǎo)致中毒、抗原性、過敏、煩躁或感染；

·氣味很小；及

·在一些用于皮膚病的制劑中，具有遮光特性，并減小由于自由基的產(chǎn)生所帶來的對皮膚不利的作用。

特別地，用于無生命物體和皮膚的抗菌配方一般被分別稱作消毒劑和殺菌劑。法規(guī)要求消毒劑配方首先要穩(wěn)定，其次要在10分鐘內(nèi)殺死選定數(shù)量的有生長力的微生物。也就是說，這些組合物的抗菌活性必須是殺生物的和迅速的。這里所描述的配方主要是瞄準(zhǔn)這些目標(biāo)的，但又經(jīng)常取得更好的(效果)，例如甚至可在24小時(shí)的時(shí)間標(biāo)準(zhǔn)內(nèi)殺死極具抗性的細(xì)菌孢子。

我們發(fā)現(xiàn)，將聚(2-丙烯醛，2-丙烯酸)簡單地溶解于稀碳酸鈉水溶液并中和到pH=7的配方所提供的組合物，經(jīng)常不能足夠快地殺死微生物以滿足上述時(shí)間標(biāo)準(zhǔn)的要求。

本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種制備組合物的方法，這些組合物中包含現(xiàn)有文獻(xiàn)中所描述類型的化合物，尤其是聚(2-丙烯醛，2-丙烯酸)，這些組合物符合這些標(biāo)準(zhǔn)而且有用的消毒劑和／或殺菌劑。

本發(fā)明的進(jìn)一步目的是提供一種制備聚合物和／或共聚物的方法，這種聚合物和／或共聚物是根據(jù)上述現(xiàn)有文獻(xiàn)中的丙烯醛衍生而來的，并用作有用的消毒劑和／或殺菌劑。

本發(fā)明的再進(jìn)一步目的是提供一種制備聚合物和／或共聚物的方法，這種聚合物和／或共聚物是根據(jù)上述現(xiàn)有文獻(xiàn)中的丙烯醛衍生而來的，并用于皮膚病學(xué)的配方，包括遮光劑。

本發(fā)明的更進(jìn)一步目的是提供一種制備聚合物和／或共聚物的方法，這種聚合物和／或共聚物是根據(jù)上述現(xiàn)有文獻(xiàn)中的丙烯醛衍生而來的，并用于其他應(yīng)用中，如用作一種防腐劑或一種動(dòng)物飼料填加劑。

本說明書的全文中，除非內(nèi)容需要，否則詞“包括”或其變形詞“包含”、“含有”應(yīng)理解成是指包括所陳述的組分或一組組分，但不排除任何其他組分或一組組分。

發(fā)明公開

根據(jù)本發(fā)明，提供了一種制備聚(2-丙烯醛，2-丙烯酸)組合物的方法，而且該組合物表現(xiàn)出了一種或多種特性：增強(qiáng)的穩(wěn)定性、增強(qiáng)的抗菌活性、組合物中低分子量成分透皮的遷移性的降低及基質(zhì)上連續(xù)抗菌膜的形成。這種特性使組合物適于抗菌用途、皮膚病學(xué)用途和／或用作動(dòng)物飼料填加劑中一種或多種。

在本發(fā)明的一種方案中，該組合物表現(xiàn)出了增強(qiáng)的穩(wěn)定性，其方法包括聚(2-丙烯醛，2-丙烯酸)組合物的酸化，其中該組合物中已加入一種或多種陰離子表面活性劑和／或一種或多種酚。

含有聚(2-丙烯醛，2-丙烯酸)的組合物可以先貯存在堿性組合物中。

優(yōu)選的陰離子表面活性劑，可從十二烷基硫酸鈉或癸基(磺基苯氧基)苯磺酸二鈉和氧聯(lián)雙(癸基磺基苯氧基)苯磺酸二鈉中選出。優(yōu)選的酚是鄰苯基苯酚。

在本發(fā)明的另一種方案中，該組合物表現(xiàn)出了增強(qiáng)的抗菌活性，其方法包括在有空氣和／或氧氣參加、存在或不存在抑制劑的情況下，聚(2-丙烯醛，2-丙烯酸)的制備。

優(yōu)選的方法包括，使聚(2-丙烯醛，2-丙烯酸)組合物進(jìn)入一種堿性組合物。該組合物可進(jìn)一步包括乙二胺四乙酸(EDTA)、一種低級鏈烷醇、一種酚、異噻唑啉酮(isothazolinones)及戊二醛中的一種或多種。該組合物中出現(xiàn)的任何酚和／或戊二醛的氣味，都因聚(2-丙烯醛，2-丙烯酸)的存在而減弱。