[發(fā)明專利]外用皮膚組合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 99800921.0
• 申請(qǐng)日: 1999-06-04
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1272782A
• 公開(kāi)（公告）日: 2000-11-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 田中直美;八木榮一郎;長(zhǎng)沼雅子
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 株式會(huì)社資生堂
• 主分類號(hào): A61K7/00
• 分類號(hào): A61K7/00;A61K7/48
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 唐偉杰

本發(fā)明涉及外用皮膚醫(yī)療性組合物，其具有顯著改善的皮膚增白作用、優(yōu)異的保濕作用以及優(yōu)異的穩(wěn)定性和安全性。

色素沉著問(wèn)題如皮膚色素沉著、雀斑是由于激素水平異常或UV線刺激引起的表皮色素細(xì)胞中黑色素的急劇產(chǎn)生以及黑色素在表皮中的過(guò)度沉積而產(chǎn)生的。為了防止色素沉著和雀斑，方法有使用大量的抑制黑色素產(chǎn)生的物質(zhì)，例如，L-抗壞血酸，注射谷胱甘肽等，或者將曲酸、半胱氨酸等配入軟膏、霜、洗劑等中并用它們進(jìn)行局部涂敷。

但是，它們大都在穩(wěn)定性、安全性、氣味或其它方面存在問(wèn)題。此外，預(yù)期的作用較弱且仍不能令人滿意。另外，當(dāng)?shù)玫骄哂斜褡饔玫耐庥闷つw醫(yī)療性組合物時(shí)，必需配制一種分離的保濕器等。在此情況下，存在的缺點(diǎn)是皮膚變得粘著并且使用時(shí)的感覺(jué)不好。

因此，本發(fā)明的目的是提供具有優(yōu)異增白作用和保濕作用的外用皮膚醫(yī)療性組合物。

按照本發(fā)明，提供的外用皮膚醫(yī)療性組合物中含有至少一種第一組份，該組份選自L-抗壞血酸及其衍生物、胎盤(pán)提取物、曲酸及其衍生物、壬二酸及其衍生物、氨基葡萄糖及其衍生物、氫醌糖苷及其衍生物、氨甲環(huán)酸及其衍生物和水楊酸及其衍生物，以及第二組份芳香姜(Zingiber?aromaticum)(姜科)或其溶劑提取物。

本發(fā)明者發(fā)現(xiàn)通過(guò)使用至少一種第一組份，該組份選自L-抗壞血酸及其衍生物、胎盤(pán)提取物、曲酸及其衍生物、壬二酸及其衍生物、氨基葡萄糖及其衍生物、氫醌糖苷及其衍生物、氨甲環(huán)酸及其衍生物和水楊酸及其衍生物，以及第二組份芳香姜(姜科)或其溶劑提取物，當(dāng)與這些組份單獨(dú)使用比較時(shí)，得到了協(xié)同的增白作用，并且保濕作用和穩(wěn)定性也得到了改善，于是完成了本發(fā)明。

本發(fā)明詳述如下。

本發(fā)明中使用的L-抗壞血酸一般稱為維生素C，并由于其強(qiáng)還原作用而對(duì)酪氨酸酶反應(yīng)具有抑制作用，對(duì)黑色素作用具有控制作用，且對(duì)黑色素表現(xiàn)出降低作用。

此外，可以提及L-抗壞血酸的衍生物，例如，L-抗壞血酸單烷基酯如L-抗壞血酸單硬脂酸酯、L-抗壞血酸單棕櫚酸酯和L-抗壞血酸單油酸酯；L-抗壞血酸單酯如L-抗壞血酸單磷酸酯和L-抗壞血酸基-2-硫酸酯；二烷基酯如L-抗壞血酸二硬脂酸酯、L-抗壞血酸二棕櫚酸酯和L-抗壞血酸二油酸酯；L-抗壞血酸二酯如L-抗壞血酸二磷酸酯；三烷基酯如L-抗壞血酸三硬脂酸酯、L-抗壞血酸三棕櫚酸酯和L-抗壞血酸三油酸酯；抗壞血酸三酯如L-抗壞血酸三磷酸酯等。

特別優(yōu)選的抗壞血酸及其衍生物為L(zhǎng)-抗壞血酸、L-抗壞血酸磷酸酯、L-抗壞血酸基-2-磷酸酯，或其鹽。

用于本發(fā)明的曲酸及其衍生物可以提及，例如，曲酸酯如曲酸烷基酯或曲酸醚如曲酸烷基醚。

作為用于本發(fā)明的壬二酸衍生物可以提及，例如，壬二酸單酯如壬二酸單烷基酯以及壬二酸二酯如壬二酸二烷基酯。

作為用于本發(fā)明的氨基葡萄糖衍生物可以提及，例如，氨基葡萄糖酯如乙酰基氨基葡萄糖或氨基葡萄糖醚如氨基葡萄糖甲基醚。

作為用于本發(fā)明的氫醌的糖苷可以提及，例如，己糖糖苷如氫醌α-D-葡萄糖、氫醌β-D-葡萄糖、氫醌α-L-葡萄糖、氫醌β-L-葡萄糖、氫醌α-D-半乳糖、氫醌β-D-半乳糖、氫醌α-L-半乳糖、氫醌β-L-半乳糖；戊糖糖苷如氫醌α-D-核糖(ripose)、氫醌β-D-核糖、氫醌α-L-核糖、氫醌β-L-核糖、氫醌α-D-阿拉伯糖、氫醌β-D-阿拉伯糖、氫醌α-L-阿拉伯糖、氫醌β-L-阿拉伯糖；氨基糖糖苷如氫醌α-D-氨基葡萄糖、氫醌β-D-氨基葡萄糖、氫醌α-L-氨基葡萄糖、氫醌β-L-氨基葡萄糖、氫醌α-D-氨基半乳糖、氫醌β-D-氨基半乳糖、氫醌α-L-氨基半乳糖、氫醌β-L-氨基半乳糖；以及糖醛酸糖苷如氫醌α-D-葡萄糖酸、氫醌β-D-葡萄糖酸、氫醌α-L-葡萄糖酸、氫醌β-L-葡萄糖酸、氫醌α-D-半乳糖醛酸(galuturonic?acid)、氫醌β-D-半乳糖醛酸、氫醌α-L-半乳糖醛酸、氫醌β-L-半乳糖醛酸。

此外，作為其衍生物，可以提及酯如乙酸酯，醚如甲基化醚等，但是從增白作用、收購(gòu)情況、保存期等方面考慮，優(yōu)選使用氫醌β-D-葡萄糖(通用名：熊果苷，下文中稱為熊果苷)。