[發明專利]新穎二氫吡啶衍生物

無效

• 申請號: 98812529.3
• 申請日: 1998-12-22
• 公開（公告）號: CN1283187A
• 公開（公告）日: 2001-02-07
• 發明（設計）人: 丹羽誠司;大野誠治;大西智之;鬼頭守和;高原章;小野幸胤;畝山壽之
• 申請（專利權）人: 味之素株式會社
• 主分類號: C07D211/90
• 分類號: C07D211/90;C07D401/12;C07D405/12;C07D498/04;A61K31/445;A61K31/495;A61K31/535
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 曹雯,鐘守期

1．一種下式(1)所示二氫吡啶衍生物，或其醫藥上容許的鹽，[A表示以下式(2)所示基，1-萘基，2-萘基，噻吩-3-基，噻吩-2-基，呋喃-3-基，呋喃-2-基，吡啶-4-基，吡啶-3-基，吡啶-2-基，吲哚-2-基，吲哚-3-基的任一個，(式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵可相同或不同，分別表示氫原子，鹵素原子，羥基，羧基，氨基，氰基，硝基，低級烷基，低級烷氧基，低級烯基，低級炔基，低級烷氨基，低級烷硫基，低級烷酰基，低級烷氧羰基，羥基低級烷基，羥基低級烷氧基，羥基低級烯基，鹵代低級烷基，鹵代低級烷氧基，鹵代低級烯基，芳基，雜芳基，芳基低級烷氧基或芳酰基)

B表示氰基，硝基，乙酰基，四唑基，三唑基或以下式(3)或(4)所示基團(式中R⁶-R⁸表示氫原子，C₁～C₆直鏈，支鏈或環狀的飽和或不飽和烴基，以環狀烷基(其中基團中可以含雜原子)所取代的烷基，取代或無取代的芳基，取代或無取代的雜芳基，羥基低級烷基，羥基低級烯基，鹵代低級烷基，鹵代低級烯基，芳基低級烷基，芳基低級烯基，雜芳基低級烷基(除去吡啶-3-基丙基)，雜芳基低級烯基，氰基低級烷基，氰基低級烯基，其中上述鏈中還可以包含雜原子，另外，R⁷與R⁸可一起形成環，此環還可以包含雜原子)，

C表示氫原子，低級烷基，二甲氧甲基，氰基，羥基低級烷基，鹵代低級烷基，

D表示氫原子，低級烷基，羥基低級烷基，芳基低級烷基，

E表示氫原子，低級烷基，二甲氧甲基，氰基，羥基低級烷基，鹵代低級烷基，

F表示芳基，雜芳基或環狀烷基(其中基團中可以具有雜原子)，

G表示氫原子，低級烷基，

X¹表示原子間鍵，-CH₂-，-CH₂CH₂-，-CH=CH-，-C≡C-，

Y表示下式(5)～(14)所表示的任一基，

(式中R⁹～R¹²，R及R⁰可相同亦可不同，表示氫原子，低級烷基，羥基低級烷基，硫低級烷基，烷硫基低級烷基，芳基，芳基低級烷基，雜芳基低級烷基)，

其中B與C可以縮環以形成內酯環或內酰胺環，另外，R¹～R³的任意二個基可結合形成環，另外，R⁹與R¹⁰的任何二個基團可以結合形成環]。

2．如權利要求1的二氫吡啶衍生物或其醫藥上容許的鹽，其中式中F為式(15)所示基，噻吩-3-基，噻吩-2-基，呋喃-3-基，呋喃-2-基，吡啶-4-基，吡啶-3-基，吡啶-2-基，環己基，吡咯烷-1-基，嗎啉-4-基，咪唑-1-基或吡咯烷酮-1-基，(式中R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷可相同或不同，分別表示氫原子，鹵素原子，羥基，羧基，氨基，氰基，硝基，低級烷基，低級烷氧基，低級烯基，低級炔基，低級烷氨基，低級烷硫基，低級烷酰基，羥基低級烷基，羥基低級烷氧基，羥基低級烯基，鹵代低級烷基，鹵代低級烷氧基，鹵代低級烯基，芳基低級烷基，芳基低級烷氧基，低級烷氧羰基，可具有取代基的氨甲酰基，可具有取代基的甲酰胺基，芳酰基，芳基，雜芳基或C₃～C₈的環狀飽和烴基，根據需要還可在鏈中含有雜原子，R¹³-R¹⁵的任意二個基可結合為環)。

3．如權利要求1的二氫吡啶衍生物或其醫藥上容許的鹽，其中Y為式(6)所示基。

4．如權利要求1的二氫吡啶衍生物或其醫藥上容許的鹽，其中D為氫原子，G為氫原子，X¹為原子間鍵，Y為以式(6)所示基(其中式中R⁹和R¹⁰表示氫原子)。