[發明專利]脂肪摻合物

無效

• 申請號: 98812474.2
• 申請日: 1998-12-22
• 公開（公告）號: CN1091363C
• 公開（公告）日: 2002-09-25
• 發明（設計）人: G·薩瓦茨基;G·伯恩;G·科恩;S·法韋;M·克利姆
• 申請（專利權）人: 利爾生公司
• 主分類號: A23L1/30
• 分類號: A23L1/30;A23D9/00;A61K31/20;A61P1/04;A61P3/06
• 代理公司: 上海專利商標事務所
• 代理人: 沙永生

本發明涉及含多不飽和脂肪酸的油、脂肪和/或卵磷脂基脂肪摻合物、含上述脂肪摻合物的營養或藥物組合物以及上述脂肪摻合物和營養或藥物組合物的用途。

眾所周知，人體能內源合成一些飽和脂肪酸和單不飽和脂肪酸，包括硬脂酸(C18-0)和油酸(C18-1w9)，但人體不能內源合成必需的多不飽和脂肪酸，如亞油酸(18-2w6)和γ-亞麻酸(C18-3w3)，從而必須與食品一起供應這些脂肪酸。因此，這些脂肪酸稱為必需的脂肪酸。

然后在人體脂肪酸代謝中通過鏈延長或去飽和可以由這些必需的脂肪酸合成許多鏈更長(C20和C22)和不飽和度更高的脂肪酸。由亞油酸(C18-2w6)衍生的脂肪酸稱為w6族脂肪酸，而由γ-亞麻酸衍生的脂肪酸稱為w3族脂肪酸。這些多不飽和脂肪酸在英語中也稱多不飽和脂肪酸或PUFA。另外，對于本申請中所用的縮寫或名稱可參見William?W.Christie，Pergamon?Press，1973出版的“脂質分析”。

上述的多不飽和脂肪酸是人體中所有細胞膜的結構成分。一些w3和w6族中的特定脂肪酸特別重要，因為它們可合成特定的分子。這些脂肪酸總稱為類花生四烯酸(eicosanoid)。

集合名詞類花生四烯酸目前理解為參與人體內各種調節過程的有高生理活性的激素樣化合物的非常多種多樣的復雜的混合物。類花生四烯酸主要來源于w6和w3去飽和的C20前體脂肪酸二高(dihomo)-γ-亞麻酸(DGLA，20-3w6)、花生四烯酸(AA，20-4w6)、二十碳四烯酸(20-4w3)和二十碳五烯酸(EPA；20-5w3)。

由多不飽和脂肪酸形成的類花生四烯酸的生物作用是非常不同的，取決于類花生四烯酸來源于w6族脂肪酸還是來源于w3族脂肪酸。一般來說，w3族類花生四烯酸具有抗炎作用，而w6族花生四烯酸的類花生四烯酸具有促炎(pro-inflammatorisch)特性。

由于飲食習慣和飲食方式，特別在西方國家，目前人體細胞膜脂質中的花生四烯酸的含量正在不斷增加，因此更多地合成了由花生四烯酸產生的且具有促炎作用的類花生四烯酸。

最近試圖通過有目的地經飲食攝入特定的多不飽和脂肪酸來對各種慢性炎癥和脂質代謝紊亂的病癥產生積極影響。例如，EP-A?0756827和EP-A0764405描述了服用含月見草油和/或魚油的脂肪混合物或脂肪摻合物來改善免疫系統。DE-A3924607推薦使用含魚油的營養品來降低高脂血癥病人的血壓。EP-A?0457950揭示用藥物組合物中的十八碳四烯酸來治療炎癥疾病。

目前市場上已有用于腸內給予的脂肪乳液供應。這種脂肪乳液以γ-亞麻酸(GLA)和二十碳五烯酸(EPA)為必需的脂肪酸，有些產品也含有十八碳四烯酸(Stearidonsaure)(SA)。這種脂肪乳液用于改善免疫系統。

然而，在所有上述文獻描述的產品或市場上出售的產品中，所用的多不飽和脂肪酸呈相互不平衡的比例。

本發明的目的是提供改進的脂肪摻合物(fat?blend)和含有它的營養或藥物組合物。用這種脂肪摻合物和營養或藥物組合物可以最佳地影響脂肪酸代謝，特別是類花生四烯酸的代謝，從而通過服用這種脂肪摻合物或食物可以明顯改善患各種疾病的病人的癥狀和臨床問題。

本發明的目的可以用權利要求書中所述的脂肪摻合物或含有上述脂肪摻合物的營養食品達到。

現已令人驚奇地發現，通過給予相互呈特定、平衡比例的多不飽和脂肪酸γ-亞麻酸(GLA)、二十碳五烯酸(EPA)和十八碳四烯酸(SA)可以有效和最佳地影響花生四烯酸的類花生四烯酸代謝。因此要求保護GLA和EPA各占這三種脂肪酸總量20-50％重量，SA占這三種脂肪酸總量15-50％重量的脂肪摻合物。另外，每克脂肪酸總量(所有脂肪酸的總和)中共含10-500毫克這三種脂肪酸。

如果按要求保護的用量和比例服用上述的三種脂肪酸，則對形成具有促炎作用的花生四烯酸的類花生四烯酸產生不利影響。另外，類花生四烯酸的生理平衡傾向于抗炎和降脂作用。而且，用本發明的脂肪摻合物可以刺激和改善與發育或疾病有關的胃腸道脂質分解能力的降低。

因此，本發明提供某些多不飽和脂肪酸含量高且相互呈特定比例的脂肪摻合物。患有急性和慢性炎癥、自身免疫疾病、代謝紊亂(高脂血癥)、免疫功能衰退和/或腸胃道脂肪分解能力有限的病人可以服用本發明的脂肪摻合物或含有這種脂肪摻合物的食品。以下更詳細地說明本發明要求主題的應用范圍。