[發明專利]利用二硼衍生物共價偶聯有機化合物的方法無效
| 申請號： | 98804950.3 | 申請日： | 1998-04-09 |
| 公開（公告）號： | CN1255123A | 公開（公告）日： | 2000-05-31 |
| 發明（設計）人： | S·M·馬庫西奧;M·羅道保羅斯;H·維格爾德 | 申請（專利權）人： | 聯邦科學和工業研究組織 |
| 主分類號： | C07D213/22 | 分類號： | C07D213/22;C07D405/10;C07D213/69;C07D317/50;C07C231/12;C07C303/22;C07F5/04 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人： | 杜京英 |
| 地址： | 澳大利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 利用 衍生物 共價 有機化合物 方法 | ||
1.一種共價偶聯有機化合物的方法，該方法包括在VIII族金屬催化劑和合適的堿存在下，使偶聯位置上具有鹵素或類鹵素取代基的芳環化合物與二硼衍生物反應。
2.根據權利要求1的方法，其中所述二硼衍生物與大約兩當量所述芳環化合物反應，形成對稱的共價偶聯產物，所述反應經由二硼衍生物與大約1當量芳環化合物反應所形成的芳基硼中間體進行，該芳基硼中間體進而與剩余的芳環化合物反應，形成偶聯產物；所述共價偶聯包括兩分子所述芳環化合物的環偶聯位置間的共價鍵合。
3.根據權利要求2的方法，其中所述的合適堿不僅催化有機硼中間體的形成反應，而且還催化隨后與剩余芳環化合物的反應。
4.根據權利要求3的方法，其中所述的合適堿只催化芳基硼中間體的形成反應，在中間體形成之后再加入更強的堿催化中間體與剩余芳環化合物的反應。
5.根據權利要求1的共價偶聯有機化合物的方法，該方法包括：
(i)在VIII族金屬催化劑和合適的堿存在下，使環偶聯位置上帶有鹵素或類鹵素取代基的芳環化合物與二硼衍生物反應，和
(ii)在VIII族金屬催化劑和合適的堿存在下，使所述芳基硼中間體與偶聯位置上帶有鹵素或類鹵素取代基的有機化合物反應，從而經由相應的偶聯位置之間的直接鍵使芳環化合物偶聯于該有機化合物。
6.根據權利要求5的方法，其中所述的有機化合物與所述的芳環化合物不同。
7.根據權利要求5的方法，其中所述的芳環化合物與所述的有機化合物相同。
8.根據權利要求5的方法，其中在芳基硼中間體形成之后加入水和合適的堿分解未反應的二硼衍生物。
9.根據權利要求5或8的方法，所述方法在一鍋中進行。
10.根據權利要求5的方法，其中在與有機化合物反應之前先行分離芳基硼中間體。
11.根據權利要求5-10中任一項的方法，其中所述的有機化合物為帶有鹵素或類鹵素取代基的芳環化合物。
12.根據權利要求5-10中任一項的方法，其中所述的有機化合物為在烯烴偶聯位置上具有鹵素或類鹵素取代基的烯屬化合物。
13.根據權利要求5的方法，其中所述芳環化合物具有含活性氫的取代基。
14.根據權利要求5的方法，其中所述的芳環化合物和有機化合物中至少一個具有多于一個的鹵素或類鹵素取代基。
15.根據權利要求1-14中任一項的方法，其中所述的VIII族金屬催化劑包括鈀，鎳或鉑。
16.根據權利要求15的方法，其中所述的VIII族金屬催化劑為鈀催化劑。
17.根據權利要求16的方法，其中所述的鈀催化劑為鈀配合物。
18.根據權利要求16的方法，其中所述的催化劑為鎳配合物。
19.根據權利要求17的方法，其中所述的鈀配合物選自：PdCl2，Pd(OAc)2，PdCl2(dppf)CH2Cl2，Pd(PPh3)4，三茴香基膦合鈀，三甲苯基膦合鈀，Pd(Ph2P(CH2)nPPh2)，其中n為2-4，以及三環己基膦合鈀。
20.根據權利要求16的方法，其中所述的催化劑選自鈀黑，碳附載的鈀，鈀簇狀體和處于多孔玻璃內的鈀。
21.根據權利要求19的方法，其中所述的催化劑選自鎳黑，阮氏鎳，鎳碳附載的鎳和鎳簇狀體。
22.根據權利要求1-21中任一項的方法，其中所述的二硼衍生物為二硼酸的酯或其它穩定衍生物。
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