[發(fā)明專利]用于給藥睪酮和睪酮前體的陰道內(nèi)給藥裝置

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 98804913.9
• 申請(qǐng)日: 1998-05-07
• 公開（公告）號(hào): CN1255056A
• 公開（公告）日: 2000-05-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 克萊爾·帕斯莫爾;克萊爾·吉利根
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 蓋倫(化學(xué)制品)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00;A61K31/565
• 代理公司: 永新專利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 過曉東

1、一種適用于向女性給藥的管殼或芯型陰道內(nèi)給藥裝置，該裝置包括在聚合物基質(zhì)中的睪酮或睪酮前體，該基質(zhì)被鞘包圍，所述裝置能夠在至少3周的時(shí)間中每日以基本上零級(jí)的模式釋放睪酮或睪酮前體，所述睪酮或睪酮前體的生理化學(xué)性質(zhì)必須使它們能夠從所述裝置中被釋放出，其每日速率可將睪酮循環(huán)濃度恢復(fù)至正常生理范圍內(nèi)，或者誘導(dǎo)超治療的睪酮濃度，而所述睪酮前體在體內(nèi)被代謝并釋放睪酮。

2、如權(quán)利要求1所述的陰道內(nèi)給藥裝置，其中，所述睪酮前體是酯。

3、如權(quán)利要求2所述的陰道內(nèi)給藥裝置，其中，所述酯是17β-烷醇酯，其優(yōu)選選自于C₁-C₁₅飽和或不飽和的支鏈或直鏈烷醇酯。

4、如權(quán)利要求3所述的陰道內(nèi)給藥裝置，其中，所述睪酮前體選自于睪酮-17-乙酸酯和睪酮-17-丙酸酯。

5、如權(quán)利要求1所述的陰道內(nèi)給藥裝置，其中，所述裝置能夠在至少3周、并優(yōu)選最多至12個(gè)月的時(shí)間中每日釋放至少100μg睪酮或者相當(dāng)于至少100μg睪酮的睪酮前體。

6、睪酮或睪酮前體在制備管殼或芯型陰道內(nèi)給藥裝置中的應(yīng)用，所述裝置用于在至少3周的時(shí)間中進(jìn)行基本上零級(jí)模式的釋放，所述睪酮或睪酮前體的生理化學(xué)性質(zhì)必須使它們能夠從所述陰道內(nèi)裝置中以基本上零級(jí)的模式被釋放出，其每日體外釋放速率為至少100μg睪酮。

7、睪酮或睪酮前體在陰道內(nèi)釋放睪酮或睪酮前體以將睪酮循環(huán)濃度恢復(fù)至正常生理范圍中的應(yīng)用。

8、睪酮或睪酮前體在陰道內(nèi)釋放睪酮或睪酮前體以誘導(dǎo)超治療濃度的睪酮中的應(yīng)用。