[發(fā)明專利]作為內(nèi)皮素拮抗劑的4－(苯并－1,3－間二氧雜環(huán)戊烯基)－吡咯烷－3－羧酸衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 97193633.1
• 申請日: 1997-02-10
• 公開（公告）號: CN1079397C
• 公開（公告）日: 2002-02-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: A·S·塔斯克;S·A·波伊德;B·K·索倫森;M·溫;H·-S·杰;T·W·范格德爾恩;K·J·亨賴
• 申請（專利權(quán)）人: 艾博特公司
• 主分類號: C07D405/04
• 分類號: C07D405/04;A61K31/40
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 楊九昌

1.下式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R為-(CH₂)_m-W，其中m為0，而W為

-C(O)₂-G，其中G為氫；

R₁為苯基，該苯基被選自C₁-C₃烷氧基和鹵素的一個或兩個取代基取代；

R₂為1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基，該基團(tuán)為未被取代的或被丙烷氧基取代；

R₃為R₄-C(O)-R₅-，其中R₅是亞甲基而R₄是其中R₁₁和R₁₂分別獨(dú)立地為選自C₁-C₃烷基、甲氧基、和鹵素的基團(tuán)，而R₁₃為選自C₁-C₃烷基、鹵素、羧基、和硝基的基團(tuán)。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中R₁為選自4-甲氧基本基、4-乙氧基苯基、4-丙氧基苯基、3-氟代-4-甲氧基苯基、3-氟代-4-丙氧基苯基、3-甲氧基-4-丙氧基苯基；R₂為選自1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基、和7-甲氧基-1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基的基團(tuán)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物其中該化合物是下式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R、R₁、R₂和R₃的定義如上所述。

4.權(quán)利要求3的化合物，其中

R₁為選自4-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-丙氧基苯基、3-氟代-4-甲氧基苯基、3-氟代-4-丙氧基苯基、3-甲氧基-4-丙氧基苯基的基團(tuán)；R₂為選自1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基、和7-甲氧基-1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中該化合物選自下列的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

反，反-2-(4-甲氧基苯基)-4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-

1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸；

反，反-2-(4-丙氧基苯基)-4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-

1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸；

反，反-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-

5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸；

反，反-2-(3-氟-4-乙氧基苯基)-4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-

5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸；

反，反-2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-4-(7-甲氧基-1，3-苯并間二氧

雜環(huán)戊烯-5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-

3-羧酸；

反，反-2-(3-甲氧基-4-丙氧基苯基)-4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊

烯-5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧

酸，

反，反-2-(4-乙氧基苯基)-4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-

1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸，

反，反-2-(4-丙氧基苯基)-4-(7-甲氧基-1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊

烯-5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧

酸，

反，反-2-(3-甲氧基-4-丙氧基苯基)-4-(7-甲氧基-1，3-苯并間

二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡

咯烷-3-羧酸，

[2R，3R，4S]2-(4-甲氧基苯基)-4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-

基)-1-(N-(2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸，

[2R，3R，4S]2-(4-丙氧基苯基)-4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-

基)-1-(N-(2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸，

(2R，3R，4S)-2-(4-乙氧基苯基)-4-(1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-

5-基)-1-((2，6-二乙基)苯基氨基羰基甲基)-吡咯烷-3-羧酸。