[發(fā)明專利]護(hù)膚組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 97191803.1
• 申請日: 1997-01-08
• 公開（公告）號: CN1209738A
• 公開（公告）日: 1999-03-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 費(fèi)蘭克·謝里登
• 申請（專利權(quán)）人: 斯蒂費(fèi)爾實(shí)驗(yàn)(愛爾蘭)有限公司
• 主分類號: A61K7/48
• 分類號: A61K7/48;A61K33/00
• 代理公司: 隆天國際專利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 潘培坤

本發(fā)明涉及一種方法和組合物，特別是涉及用于治療痤瘡的方法和在這種方法中局部施用的組合物。

許多人患有痤瘡和相關(guān)皮膚疾病，其中，皮脂腺分泌出過量的油狀物質(zhì)，并引起油質(zhì)在皮膚的表層的累積，從而長出難看的紅斑或皮膚區(qū)。在極個(gè)別情況下，這些斑點(diǎn)可被感染并引起皮膚的損傷。為了方便起見，該術(shù)語“痤瘡”在本文將用來表示由皮膚中的皮脂的分泌物而引起的皮膚疾病，其癥狀包括皮疹和炎癥以及斑點(diǎn)和丘疹。

人們已經(jīng)做出許多嘗試以便對痤瘡進(jìn)行成功的治療，并且其中的許多嘗試都是以抗菌制劑為基礎(chǔ)進(jìn)行的，然而，這些嘗試是昂貴的，且并未提供直接的和有效的治療。

本發(fā)明人現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，細(xì)顆粒二氧化硅，特別是膠體的或沉淀的二氧化硅或其部分水合物在減輕痤瘡和相關(guān)皮膚疾病方面非常有效，而所述疾病的癥狀都是由皮下的疾病引起的斑點(diǎn)、炎癥和皮膚的紅色區(qū)。

因此，本發(fā)明提供一種用于減輕哺乳動(dòng)物的痤瘡和相關(guān)皮膚疾病癥狀的方法，該方法包括，將含有皮膚學(xué)上有效量的顆粒二氧化硅的無水組合物施用于哺乳動(dòng)物皮膚的感染區(qū)，而所述的顆粒二氧化硅可以是無水形式或其部分水合物或其前體。

本發(fā)明也提供一種局部施用于患有痤瘡的哺乳動(dòng)物皮膚上的皮膚學(xué)上活性組合物，該組合物包括在無水載體介質(zhì)中的皮膚有效量的顆粒二氧化硅，其可以是無水形式或其部分水合物或其前體。

為了方便起見，術(shù)語“二氧化硅”將在本文用于表示二氧化硅本身，那就是SiO₂；二氧化硅的部分水合物，例如具有式Si[SiO]_2-4[OH]_1-2的部分水合物；這些是稱為沉淀二氧化硅、膠體硅二氧化物和發(fā)煙二氧化硅的非晶形物質(zhì)；硅酸；或硅膠。在本發(fā)明使用中二氧化硅的特別優(yōu)選的形式是發(fā)煙二氧化硅(由Degussa?AG制造以商標(biāo)Aerosil銷售)。

本發(fā)明中使用的二氧化硅也可以其前體的形式使用，例如，二氧化硅的高級水合物，其易于在由于研磨原料使其顆粒度減小至所需的細(xì)小顆粒度過程中產(chǎn)生的熱量而引起的水合反應(yīng)中失水，從而就地生成所需的低級水合物。因此，術(shù)語“二氧化硅”無論在本文中何處使用，本文都允許包括其他的硅化合物，特別是硅的有機(jī)衍生物和二氧化硅的高級水合物，其在各組分的加工過程中就地形成了二氧化硅的所需形式，從而形成了本發(fā)明的組合物。

為了方便起見，本發(fā)明在下文將使用“細(xì)顆粒度二氧化硅”的術(shù)語來描述。

本發(fā)明人認(rèn)為，本發(fā)明的組合物是通過下述方式起作用，即從皮膚感染區(qū)中移除液體，以使皮膚中的液體分泌物移至局部施用的組合物的部位，在此該液體分泌物被來自本發(fā)明組合物的皮膚上的二氧化硅沉淀物所吸收或吸附。由于已知二氧化硅具有惰性的原因，二氧化硅能有效治療痤瘡和相關(guān)疾病的事實(shí)是非常令人意想不到的。本發(fā)明人認(rèn)為，就二氧化硅的某些形式來說，所述的液體被二氧化硅作為水合水和/或結(jié)合水吸收，例如對硅膠而言。然而，在其他情況下，所述的液體由于毛細(xì)作用在皮膚上的二氧化硅顆粒的沉淀物的顆粒間的小間隙內(nèi)部被吸附。在提出從皮膚痤瘡感染區(qū)中移除液體之前這種后者的機(jī)理從未提出過，并且由于與從皮下吸收水不同而是防止從大氣中吸收水的原因，而減小了使本發(fā)明組合物變成較低效力的風(fēng)險(xiǎn)。本發(fā)明的范圍是，通過作為水合水或結(jié)合水來吸收液體和通過毛細(xì)作用吸附液體的兩種作用來使用二氧化硅的混合物。

優(yōu)選使用在使施用的二氧化硅的皮下的毛細(xì)作用達(dá)到最大形式的二氧化硅，并且通過使用特別是平均初級粒子粒度小于10微米，更優(yōu)選為小于5微米的二氧化硅的細(xì)小顆粒形式便可容易地實(shí)現(xiàn)。本發(fā)明使用的特別優(yōu)選的二氧化硅的形式是發(fā)煙二氧化硅，其具有小于0.1微米的平均初級粒子粒度。這種細(xì)小粒子粒度的二氧化硅是可從市場上買的，且本發(fā)明可以使用這種市場上可買到形式的二氧化硅。