[發(fā)明專利]用于局部治療和美容制劑的組合物基料

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 97191657.8
• 申請(qǐng)日: 1997-09-11
• 公開（公告）號(hào): CN1207035A
• 公開（公告）日: 1999-02-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: Y·孫;J－C·劉;E·S·金布爾通;J·C·T·旺
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 莊臣消費(fèi)者有限公司
• 主分類號(hào): A61K7/48
• 分類號(hào): A61K7/48;A61K47/10;A61K47/22
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 馬崇德,周慧敏

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明一般涉及用于局部應(yīng)用的藥劑和化妝品的載體體系，更具體地涉及用于局部治療和美容制劑的組合物基料。

發(fā)明背景

近來(lái)，消費(fèi)者的需求促使市場(chǎng)上透明和無(wú)色的或“不含染料的”產(chǎn)品迅速增多，其中包括液體皂、洗滌劑和蠟、香波、頭發(fā)噴霧劑、化妝品、除臭劑、局部藥劑、飲料、胃腸外營(yíng)養(yǎng)溶液和可口服的藥液。鑒于這種需求，本發(fā)明提出在用于局部治療和美容制劑的完全無(wú)水、透明和無(wú)色的組合物基料或載體體系中使用丙烯碳酸酯作為主要溶劑。

許多專利公開內(nèi)容和其它出版物中描述了丙烯碳酸酯在藥物或美容制劑中的應(yīng)用。另外，一些商業(yè)可得的局部用藥物包括丙烯碳酸酯作為一種配方成分。例如，在一種含局部用類固醇、丙酮膚輕松(LIDEX^)的藥膏中，丙烯碳酸酯被用作溶劑。美國(guó)專利4,017,615和已公開的歐洲專利申請(qǐng)0,474,126描述了藥物軟膏制劑。“藥膏”在藥物科學(xué)中一般被定義為含藥劑和礦脂凝膠或脂肪酸以及一些共溶劑和滲透增強(qiáng)劑的局部制劑。藥膏具有油膩感并且用于皮膚一般是堵塞皮膚的。

其它參考文獻(xiàn)，已公開的日本專利申請(qǐng)59-70612和59-190912，國(guó)際專利公開WO?91/15210和WO?94/13257，已公開的歐洲專利說(shuō)明書0,104,037和美國(guó)專利4,393,076，公開了局部凝膠、膏、洗劑或包含水、作為共溶劑和/或滲透增強(qiáng)劑的丙烯碳酸酯、以及其它藥物賦形劑的溶液。已知在存在水的條件下丙烯碳酸酯可分解為丙二醇和二氧化碳。然而，產(chǎn)生的二氧化碳?xì)怏w造成了物理穩(wěn)定性問題，因為含該局部產(chǎn)品的密封管可能會(huì)由于二氧化碳?xì)怏w累積使壓力上升造成爆炸。

丙烯碳酸酯在治療和化妝品應(yīng)用的成膜配方方面的應(yīng)用也被公開了。例如，美國(guó)專利4,963,591公開了含作為形膜劑的乙基纖維素以及包括醇和丙烯碳酸酯的溶劑的化妝品組合物。該組合物用于皮膚上形成一層可醫(yī)用的、不溶于水的、堵塞皮膚的膜。以及，歐洲專利0,319,555描述了一種含形膜聚合物的藥物組合物，該形膜聚合物即，乙烯基吡咯烷酮-乙烯基乙酸酯共聚物和聚甲基丙烯酸丁酯，和一種包含丙烯碳酸酯的溶劑的混合物。該組合物也可用于經(jīng)皮膚的治療用途，并且用于皮膚時(shí)將形成有韌性的膜。盡管其薄度、韌性及其它將增強(qiáng)它們的吸引力的特性，但由于其堵塞性質(zhì)使許多消費(fèi)者發(fā)現(xiàn)這種形膜產(chǎn)品不舒服甚至不愉快。

已公開的歐洲專利說(shuō)明書0,271,332公開了一種用藥物浸透的組合物，它用于人皮膚上一塊用水浸濕的區(qū)域時(shí)形成一種過(guò)飽和的組合物。該組合物包含0.1～0.5％作為抗凝結(jié)劑的纖維素丙基醚和一種含丙烯碳酸酯、丙二醇及乙醇的溶劑的混合物。這樣，該組合物需要補(bǔ)充水以達(dá)到其應(yīng)有的作用。而且，它還可包含高達(dá)50％水作為配方成分。已公開的歐洲專利說(shuō)明書0,272,045描述了一種兩相的局部用藥物組合物。使用前，必須混合兩部分形成一種含過(guò)飽和藥物的組合物。美國(guó)專利4,820,724公開了一種用于局部藥物用的兩相溶劑載體體系。該公開的組合物包含活性物、一種占組合物重量的約5％～約15％的輸送溶劑(例如，苯甲醇、丙烯碳酸酯等)、和一種占組合物重量的約75％～約95％的短效溶劑(例如，各種揮發(fā)性的醇)。美國(guó)專利3,899,578描述了局部灰黃霉素組合物，該組合物包含一種溶液、一種凝膠、一種無(wú)水藥膏、一種漿料或一種該藥物在一種溶劑(例如，苯甲醇、鄰苯二甲酸二甲酯、丙烯碳酸酯和丁子香酚)中的乳劑和其他藥物賦形劑。已公開的日本專利申請(qǐng)61-18716公開了一種通過(guò)往其中加入羧乙烯基聚合物膠凝劑并使其懸浮在發(fā)癬退(tolnaftate)和任何其他醫(yī)用活性藥物的丙烯碳酸酯溶液中而制備的發(fā)癬退凝膠。然后加入一種如乙醇或甲醇的低級(jí)醇以溶解羧乙烯基聚合物。然后，加入一種二元醇(如丙二醇、丁二醇或己二醇)和水。認(rèn)為加入二元醇是為了促進(jìn)羧乙烯基共聚物的溶解，從而增強(qiáng)組合物的膠凝作用。最后，加入一種有機(jī)胺以中和羧乙烯基共聚物并實(shí)現(xiàn)膠凝作用。