[發(fā)明專利]具有增強(qiáng)貯存穩(wěn)定性的水溶性的三取代1,2－二噁丁環(huán),合成方法以及中間產(chǎn)品

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 97191624.1
• 申請日: 1997-11-07
• 公開（公告）號(hào): CN1208399A
• 公開（公告）日: 1999-02-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 哈希姆·阿克海瓦-塔費(fèi)蒂;扎拉·阿格哈瓦尼;雷努卡·德席爾瓦;庫馬·撒庫爾
• 申請（專利權(quán)）人: 魯米根公司
• 主分類號(hào): C07C67/00
• 分類號(hào): C07C67/00;C07C253/00;C07C69/76;C12Q1/68;C12P15/00;C07F9/06;C07F9/02;C07D305/14
• 代理公司: 柳沈知識(shí)產(chǎn)權(quán)律師事務(wù)所
• 代理人: 巫肖南

1．一種制備具有下式的二噁丁環(huán)鹽化合物的方法，其具有高貯存穩(wěn)定性，其中R₃和R₄均可選自非環(huán)、單環(huán)、多環(huán)有機(jī)基團(tuán)，這些有機(jī)基團(tuán)能任意地被雜原子取代，并且R₃和R₄可任意地連接在一起形成單環(huán)或多環(huán)基團(tuán)，并螺合到二噁丁環(huán)的環(huán)上；其中R₂是一個(gè)芳環(huán)基，可選自苯基和萘基，其可以包含附加的取代基，其中Z選自鹵素原子和有1-4個(gè)碳原子的烷基，M選自氫，堿金屬離子或季銨或季鏻離子，該方法包括以下步驟：

a)將具有下式的第一烯烴化合物與一種Z-取代丙二酸酯和一種堿反應(yīng)，其中RG是一個(gè)可除去基團(tuán)，生成丙二酸酯取代的烯烴化合物，如下式：其中R′是一個(gè)有1-4個(gè)碳的烷基；

b)在氧和丙二酸酯取代的烯烴化合物的存在條件下，通過照射敏化劑來光氧化丙二酸酯取代的烯烴化合物，形成一丙二酸酯取代的二噁丁環(huán)，如下式：

c)將丙二酸酯取代的二噁丁環(huán)與式為WP(O)Y₂的磷酸化試劑反應(yīng)，其中，W和Y均是從鹵素原子，取代或非取代烷氧基，芳氧基，芳烷氧基和三烷基甲硅烷基氧基中選出，生成具有下式的磷酸化的二噁丁環(huán)化合物；和

d)在水性溶劑中用式為M-Q的堿水解磷酸化的二噁丁環(huán)，其中Q是堿性陰離子，形成二噁丁環(huán)鹽化合物。

2．權(quán)利要求1的方法，其中丙二酸酯取代的二噁丁環(huán)化合物與磷酸化試劑反應(yīng)這步包含下面幾個(gè)步驟：

a)將丙二酸酯取代的二噁丁環(huán)化合物與具有式WP(O)Y′₂的磷酸化試劑反應(yīng)，其中Y′是鹵素原子，生成具有下式的二噁丁環(huán)磷?；u化物；和

b)將二噁丁環(huán)磷?；u化物與具有式Y(jié)-OH的羥基化合物反應(yīng)，其中Y是從取代或者未取代烷基中選出的，生成磷酸化的二噁丁環(huán)化合物。

3．權(quán)利要求1的方法，其中試劑WP(O)Y₂為POCl₃。

4．權(quán)利要求1的方法，其中R₃和R₄是結(jié)合在一起形成單環(huán)或多環(huán)并螺合到二噁丁環(huán)環(huán)上的R₅基團(tuán)，并且該二噁丁環(huán)鹽化合物具有如下結(jié)構(gòu)：

5．權(quán)利要求4的方法，其中R₅是一個(gè)取代或者未取代的金剛烷基。

6．權(quán)利要求1的方法，其中R₂是一個(gè)取代或未取代的間苯基。

7．權(quán)利要求1的方法，其中Z是從F和CH₃是選出的，而M是Na。

8．權(quán)利要求5的方法，其中Z是從CH₃和F中選出的，M是Na,R₂是一個(gè)取代或未取代的間苯基。

9．權(quán)利要求5的方法，其中Z是CH₃，M是Na，R₂是一個(gè)未取代的間苯基，R₅是一個(gè)未取代的金剛烷基，并且該二噁丁環(huán)鹽化合物具有如下結(jié)構(gòu)：

10．權(quán)利要求5的方法，其中Z是F,M是Na,R₂是一個(gè)未取代的間苯基，R₅是一個(gè)未取代的金剛烷基，并且該二噁丁環(huán)鹽化合物具有如下結(jié)構(gòu)：