[發明專利]新型吲哚－2,3－二酮－3－肟衍生物

無效

• 申請號: 97191602.0
• 申請日: 1997-10-01
• 公開（公告）號: CN1093859C
• 公開（公告）日: 2002-11-06
• 發明（設計）人: F·維特耶恩;J·德萊耶爾
• 申請（專利權）人: 神經研究公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/435;C07D487/04;//;22100;20900);20900;20900);22300;20900)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 李華英

1.一種吲哚-2，3-二酮-3-肟衍生物，以通式(I)代表：

其中R¹代表氫，或C_1-6烷基；

R³代表“Het”，或下式表示的基團，其中

“Het”代表四氫呋喃基或異噁唑基環，該環可用取代基一次或多

次取代或不取代，取代基選自鹵原子，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基和氧；

并且

至少一個R³¹，R³²和R³³獨立地是氫，C_1-6烷基或羥基C_1-6-烷基，且

至少一個R³¹，R³²或R³³獨立地是(CH₂)_nR³⁴；

??這里的R³⁴是羥基，羧基，C_1-6烷氧基羰基，C_3-7環烷基-C_1-6烷氧

??基羰基，CONR³⁵R³⁶，或“Het”；

??這里的R³⁵和R³⁶是氫，C_1-6烷基，羥基-C_1-6-烷基，苯基或??(CH₂)_n-R³⁷；

??這里的R³⁷是羥基，C_1-6烷氧基羰基，或C_3-7-環烷基-C_1-6-烷氧

??基羰基；或

??R³⁵和R³⁶和與它們相連的氮原子一起形成嗎啉基或哌啶基

???環；并且“Het”限定同上；和

n是0，1或2；而且

其余的R³¹、R³²或R³³獨立地代表氫、C_1-6-烷基、羥基-C_1-5-烷基或-(CH₂)_nR³⁴，其中R³⁴如上所述；

R⁵代表苯基，其可被SO₂NR⁵¹R⁵²取代，

這里的R⁵¹和R⁵²獨立地是氫或C_1-6-烷基，或R⁵¹和R⁵²和與它們相連的氮原子一起形成哌啶環；和

“A”代表與苯環在標記“a”和“b”位置稠合的環，并通過以下兩價基團形成：

a-CH₂-NR⁶-CH₂-CH₂-b；

這里R⁶是氫，或C_1-6烷基；或其藥學可接受鹽。