[發明專利]脂質代謝改善劑

無效

• 申請號: 97190700.5
• 申請日: 1997-06-12
• 公開（公告）號: CN1195269A
• 公開（公告）日: 1998-10-07
• 發明（設計）人: 橫尾義春;小林義典;中野裕美子
• 申請（專利權）人: 協和發酵工業株式會社
• 主分類號: A23L1/30
• 分類號: A23L1/30;A61K31/435
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 隗永良

技術領域

本發明涉及具有改善脂質代謝作用或抗肥胖作用的食品、醫藥品或飼料。

背景技術

脂質代謝是指以來源于食品的甘油三酯為主體的脂肪在機體內的異化(分解)、同化(蓄積)過程，廣義來說包括脂質的產能反應、脂肪酸的生物合成、酰基甘油的生物合成、磷脂的代謝、膽固醇的代謝等。

肥胖是指身體各部位的脂肪組織蓄積了過量的脂肪的狀態，已知它與高血壓、高脂血癥、糖尿病、腦卒中、動脈硬化、心肌梗塞等有很深的關系。

抗肥胖，即作為肥胖的治療或預防方法，可大致分為抑制能量攝取與促進能量消費兩類方法。作為前者的方法，可有攝取或服用糖或脂肪的替代物如魔芋等食物纖維或匙羹藤Gymnema?sylvestre(特開平6-343421)等抑制吸收物質或抑制食欲物質。作為后者的方法，有運動或者攝取或服用脂質代謝改善劑如辣椒辣素(特公平4-058303)或大豆多肽〔大豆蛋白質榮養研究會會志13，58-58(1992)〕等方法。然而，持續進行運動有困難，而辣椒辣素因為辣，有攝取量有限的問題。因此期待開發出有效的脂質代謝改善劑。

現在，對于家畜、家禽或養殖魚來說，為促進其生長而給予濃厚的飼料，結果，這些家畜、家禽或養殖魚發生脂質代謝異常。另外，寵物也有由于飼料過量攝取以及運動不足而產生的肥胖問題。

吳茱萸堿是從生藥蕓香科植物吳茱萸中提取的化合物[Journal?ofPharmaceutical?Sciences，7S，612-613(1986)]。

作為吳茱萸堿的藥理作用，除利尿作用、發汗作用之外，已知還可作為寒癥改善劑(特開平4-305527)、腦機能改善劑(特開昭63-287724)、抗炎癥性外用劑(特開平6-312932)、強心劑(特開昭60-224622)，還有血管舒張作用[European?Journl?of?Pharmacology，215，277-283(1992)]、鎮痛作用[Biol.Pharm.Bull，20(3)，243-248(1997)]等，但它的改善脂質代謝作用或抗肥胖作用卻并非已知。

吳茱萸次堿、脫氫吳茱萸堿、羥基吳茱萸堿與吳茱萸堿相同，都是從吳茱萸中得到的結構相似的化合物。而且，其中前2種化合物的生物活性也有與吳茱萸堿相同的血管舒張作用[European?Journal?ofPharmacology，257，59-66(1994)]。另外，吳茱萸次堿還具有與吳茱萸堿相同的鎮痛作用[Biol.Chem.Bull，20(3)，243-248(1997)]。然而，上述3種化合物中的任何一個，其改善脂質代謝作用或抗肥胖作用均非已知。

吳茱萸(Evodia?rutaecarpa)為吳茱萸屬植物，除一般作為健胃劑、利尿劑、鎮痛劑使用之外，已知還可作為養發生發食品(特開昭61-1619)、含吳茱萸提取液的化妝品(特開昭59-122414)、酒精吸收抑制劑(特開平3-264534)、牙周病治療劑發揮作用。然而，其改善脂質代謝作用或抗肥胖作用卻非已知。

崖椒屬(Fagara)植物F.rhetza為印度尼西亞的傳統藥用植物，已知有治療瘧疾、痢疾、嘔吐的效果[Chem.Pharm.Bull，40(9)，2325-2330(1992)]。不過，其改善脂質代謝作用或抗肥胖作用也非已知。

花椒屬(Zanthoxylum)植物Z.rhetsa、Z.budrunga，有報告其具有細胞毒性〔J.Nat.Prod.，42(6)，697(1979)〕。不過，其改善脂質代謝作用或抗肥胖作用卻非已知。

Araliopsis屬植物A.tabouensis、A.soyauxii已知對淋病有效〔Planta?medica，29，310-317(1976)〕。不過，其改善脂質代謝作用或抗肥胖作用并非已知。

發明的公開

本發明涉及具有改善脂質代謝作用或抗肥胖作用的食品，其中含有作為有效成分的通式(I)表示的化合物或其鹽(以下總稱為吳茱萸堿類)：