[發(fā)明專利]降低血粘度的貼劑

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 97119158.1
• 申請(qǐng)日: 1997-10-22
• 公開（公告）號(hào): CN1055634C
• 公開（公告）日: 2000-08-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李建民;楊吉田;高惠明
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 李建民;楊吉田;高惠明;天津維爾高科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K35/78
• 分類號(hào): A61K35/78;A61K9/06;A61K9/70
• 代理公司: 天津市衛(wèi)生局專利事務(wù)所
• 代理人: 王一斌,董光仁

本發(fā)明涉及一種藥物組合物，特別是一種降低血粘度的貼劑。

隨著生活水平的提高，高糖、高脂的飲食習(xí)慣不可避免的造成血脂、血粘度、血糖、血壓、膽固醇的提高，甚至形成血栓，過(guò)早動(dòng)脈硬化。近年來(lái)降血脂的藥物不斷出現(xiàn)，多種口服藥物劑型應(yīng)用于臨床如降血脂藥脈通(Beniol)常因煙酸和亞油酸組分導(dǎo)致惡心嘔吐等副作用。

中國(guó)專利CN?1095596?A公開了“一種降血脂涂皮液”是在磷脂、無(wú)水乙醇液中加入維生素E，攪勻呈乳狀液，涂抹于清潔后的腹部及四肢皮膚，達(dá)到患者易接受，有效降低血脂的目的。

中國(guó)專利CN?10099266?A公開了一種“用齊敦果酸琥珀酸半脂制備的一種降血脂藥”，可分別制成片劑、膠囊劑等口服劑型，達(dá)到降低人血中甘油三脂和膽固醇含量，升高高密度脂蛋白含量。

本發(fā)明的目的是為了提供一種通過(guò)透皮給藥降低血粘度皮膚貼劑，因此本發(fā)明是有區(qū)別于現(xiàn)有技術(shù)的。

本發(fā)明的處方依據(jù)：

洋蔥提取物·洋蔥具有提高纖維蛋白的溶解活性作用，可預(yù)防高血壓、腦溢血、血管靜脈炎以及防治糖尿病有非常好的療效。其有效成份在揮發(fā)油部分，主要是烯丙基丙基二硫化合物、二烯丙基二硫化合物及環(huán)蒜氨酸Cyololliin，但在消化道內(nèi)吸收率僅為21％-30％，故此采用洋蔥提取物透皮給藥。

煙酸·煙酸的降脂作用一方面是抑制脂肪組織中的脂解作用，降低游離脂肪酸；另一方面還能減少肝中的極低密度脂蛋白的合成。

亞油酸·為不飽和脂肪酸，能與血中膽固醇結(jié)合成脂，并可進(jìn)而促使膽固醇降為膽酸，排出體外。并有降低甘油三脂作用，可預(yù)防和治療動(dòng)脈硬化癥。

茶多酚(TP)·是從茶葉中提出脫咖啡因的高度天然藥效成份，有顯著清除自由基，抑制由于自由基誘發(fā)的人體低密度脂蛋白脂質(zhì)過(guò)氧化現(xiàn)象，具有良好的降低纖維蛋白原效能，改善血液流變性，調(diào)解血脂。在處方中還有保護(hù)亞油酸不飽和雙鍵，防止被氧化的作用。

月桂氮酮·是近代透皮給藥常用的透皮促進(jìn)劑。

醫(yī)用壓敏膠·保證貼膜藥物有效粘附在皮膚表面，能形成藥物從貼膜緩釋透皮到血液進(jìn)行全身治療作用。

本發(fā)明藥物是由下述重量份的藥物組合而成。

????????洋蔥提取物?????????????????35-40份

????????茶??多??酚?????????????????85-90份

????????煙??????酸?????????????????80-83份

????????亞??油??酸?????????????????95-98份

????????月桂氮酮?????????????????12份

????????醫(yī)用壓敏膠?????????????????2600份

本發(fā)明藥物組合中，主要藥物理想的重量份配比：

????????洋蔥提取物?????????????????????40份

????????茶??多??酚?????????????????????90份

????????煙??????酸?????????????????????80份

????????亞??油??酸?????????????????????95份

本發(fā)明藥物的制備方法：

1.洋蔥提取物：洋蔥攪碎成洋蔥漿，經(jīng)水蒸氣蒸餾為油狀物。

2.洋蔥提取物溶于月桂氮酮中，攪拌制成1號(hào)混合藥液。

3.將煙酸溶于亞油酸中，攪勻制成2號(hào)混合藥液。

4.另將茶多酚溶于適量乙醇中，攪勻制成3號(hào)混合藥液。

5.分別將1、2、3號(hào)混合藥液順序加入醫(yī)用壓敏膠中，攪勻制成藥膠混合乳液。

6.將藥膠混合乳液于專利設(shè)備盤旋式藥膜涂布機(jī)制膜即可。

本發(fā)明膜藥毒性LD₅₀測(cè)定結(jié)論為：按《食品安全性毒理學(xué)評(píng)價(jià)程序》本發(fā)明樣品屬無(wú)毒。

本發(fā)明皮膚刺激試驗(yàn)結(jié)論為：本膜藥對(duì)大耳白兔皮膚無(wú)刺激作用。

按以上方案制備的降低血粘度的貼劑，經(jīng)動(dòng)物體外透皮吸收試驗(yàn)、動(dòng)物體內(nèi)藥效學(xué)試驗(yàn)、臨床藥效學(xué)試驗(yàn)，達(dá)到設(shè)計(jì)要求。

由于透皮給藥，有著如下優(yōu)點(diǎn)：

1.可避免肝臟“首過(guò)效應(yīng)”與腸道干擾的影響，血藥濃度持久、恒定，避開不必要的血藥濃度“峰谷”現(xiàn)象，生物利用度高。

2.可控制釋藥速度，隨意調(diào)整藥物用量，作用緩和，性能穩(wěn)定。

3.能提供一個(gè)治療所需要的接近零級(jí)的釋藥速率。