[發(fā)明專利]治療前列腺肥大的含氮雜甾族化合物的藥物組合物的制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 97102330.1 | 申請(qǐng)日： | 1991-10-29 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN1072935C | 公開(kāi)（公告）日： | 2001-10-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 小島孝一;藏田等司;掘越大能;濱田孝和 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 三共株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/58 | 分類號(hào)： | A61K31/58;A61P13/08 |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 楊九昌 |
| 地址： | 日本*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 治療 前列腺肥大 含氮雜 甾族化合物 藥物 組合 制備 方法 | ||
1．制備用于治療或預(yù)防前列腺大的藥物組合物的方法，該方法包括將作為該藥物組合物活性成分的治療有效量的至少一種如下所示的式(Ⅰ)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯：式中：
R1表示氫原子，具有1至6個(gè)碳原子的烷基或者芐基；
R2表示二苯基氨基或具有1至6個(gè)碳原子的被取代的烷基，該烷基被從苯基、噻吩基和呋喃基中選出的至少一個(gè)取代基所取代以及該烷基未被另外的取代或被一個(gè)羥基或甲氧羰基所取代，
R3表示：
氫原子；
具有1至6個(gè)碳原子未被取代的烷基；
具有1至6個(gè)碳原子被取代的烷基，該烷基被選自羧基，苯基和羥基的至少一個(gè)取代基所取代；或者
具有3至6個(gè)碳原子的鏈烯基；
由α-β和γ-δ所代表的各個(gè)鍵是一個(gè)碳-碳單鍵或碳-碳雙鍵；
所說(shuō)的苯基是未被取代的苯基或者是被從具有1至6個(gè)碳原子的烷基、具有1至6個(gè)碳原子的烷氧基、具有2至7個(gè)碳原子的烷氧羰基，羥基、鹵原子和乙酰氨基中選出的至少一個(gè)取代基所取代的苯基，與可應(yīng)用于藥物中的載體或稀釋劑相混合。
2．根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中在用作該藥物組合物活性成分的式(Ⅰ)化合物或其鹽或其酯中R1表示：氫原子，具有3個(gè)碳原子的烷基或芐基。
3．根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中在用作該藥物組合物活性成分的式(Ⅰ)化合物或其鹽或其酯中R2表示具有1至4個(gè)碳原子并被取代的烷基，該烷基被從下述取代基中選出的至少一個(gè)取代基所取代：苯基；被至少一個(gè)自下文定義的取代基(a)中選出的取代基所取代的苯基；呋喃基；和噻吩基；所說(shuō)的烷基沒(méi)有另外的取代基或被一個(gè)羥基或甲氧羰基所取代；
所說(shuō)的取代基(a)選自具有1至4個(gè)碳原子的烷基，具有1至4個(gè)碳原子的烷氧基，鹵原子，羥基，具有2至5個(gè)碳原子的烷氧羰基和乙酰氨基。
4．根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中在用作該藥物組合物活性成分的式(Ⅰ)化合物或其鹽或其酯中R3表示
氫原子；
具有1至4個(gè)碳原子的烷基，具有1至4個(gè)碳原子并被至少一個(gè)苯基、羧基或羥基所取代的烷基；或者
具有3或4個(gè)碳原子的鏈烯基；
5．根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中在用作該藥物組合物活性成分的式(Ⅰ)化合物或其鹽或其酯中，由α-β表示的鍵是碳-碳單鍵以及由γ-δ表示的鍵為碳-碳單鍵或碳-碳雙鍵，或者由α-β表示的鍵是碳-碳雙鍵以及由γ-δ表示的鍵為碳-碳單鍵。
6．按照權(quán)利要求1的方法，其中在用作該藥物組合物活性成分的式(Ⅰ)化合物或其鹽或其酯中：
R1表示氫原子，具有3個(gè)碳原子的烷基，或芐基；
R2表示具有1至4個(gè)碳原子并被取代的烷基，該烷基被從下述取代基中選出的至少一個(gè)取代基所取代：苯基；被從下文定義的取代基(a)中選出的至少一個(gè)取代基所取代的被取代苯基；呋喃基；和噻吩基；所說(shuō)的烷基沒(méi)有另外的取代基或被從羥基或甲氧羰基中選出的一個(gè)取代基所取代；或者
R2表示二苯基氨基；
R3表示：
氫原子，
具有1至4個(gè)碳原子的烷基，
具有1至4個(gè)碳原子并被至少一個(gè)選自苯基，羧基和羥基的基團(tuán)所取代的被取代烷基；或者
具有3或4個(gè)碳原子的鏈烯基；
所說(shuō)的取代基(a)選自具有1至4個(gè)碳原子的烷基、具有1至4個(gè)碳原子的烷氧基、鹵原子、羥基、具有2至5個(gè)碳原子的烷氧羰基和乙酰氨基；以及
由α-β表示的鍵為碳-碳單鍵和由γ-δ表示的鍵為碳-碳單鍵或碳-碳雙鍵，或由α-β表示的鍵為碳-碳雙鍵和由γ-δ表示的鍵為碳-碳單鍵。
7．根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中在用作該藥物組合物活性成分的式(Ⅰ)化合物或其鹽或其酯中，R1表示氫原子，異丙基，或芐基。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于三共株式會(huì)社，未經(jīng)三共株式會(huì)社許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購(gòu)買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/97102330.1/1.html，轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來(lái)源鉆瓜專利網(wǎng)。
