[發明專利]新的香豆素衍生物、其制備方法和應用

無效

• 申請號: 97101199.0
• 申請日: 1997-06-28
• 公開（公告）號: CN1170722A
• 公開（公告）日: 1998-01-21
• 發明（設計）人: M·特科尼克;Z·艾維茲克;L·波拉克
• 申請（專利權）人: 普利瓦藥物;化學;食品;化妝工業勞聯公司
• 主分類號: C07D311/20
• 分類號: C07D311/20;A61K31/37
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 李勇

本發明涉及由通式I表示的新的香豆素衍生物：式中：R¹＝NH₂或-NHCH＝C(CO₂C₂H₅)₂，R²＝R³＝R⁴＝H，R⁵＝F，R¹＝R³＝NHCH＝C(CO₂C₂H₅)₂，R²＝R⁴＝R⁵＝H，R¹＝H或OH，R³＝NHCH＝C(CO₂C₂H₅)₂，R²＝R⁴＝R⁵＝H，R¹＝OH，R²＝R³＝R⁴＝H，R⁵＝-NHCH＝C(CO₂C₂H₅)₂，R¹＝R³＝R⁵＝H，R²＝CH₃或CF₃，R⁴＝-NHCH＝C(CO₂C₂H₅)₂，

本發明的這些通式I的新的香豆素衍生物通過化學式II所示的取代香豆素式中：R¹＝R³＝R⁴＝R⁵＝H，R²＝NH₂，R¹＝R³＝NH₂，R²＝R⁴＝R⁵＝H，R¹＝OH，R²＝R⁴＝R⁵＝H，R³＝NH₂，R¹＝OH，R²＝R³＝R⁴＝H，R⁵＝NH₂，R¹＝NH₂，R²＝R³＝R⁴＝H，R⁵＝F，R¹＝R³＝R⁵＝H，R²＝CH₃或CF₃，R⁴＝-NH₂，與化學式III的乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯

???????????????C₂H₅OCH＝C(CO₂C₂H₅)₂

??????????????????????III在120℃、在10分鐘-27小時的期間內反應來制備，獲得帶有上述規定的取代基的通式I的香豆素丙二酸酯。

起始的通式II的被取代的氨基香豆素，除了R¹＝NH₂、R²＝R³＝R⁴＝H、R⁵＝F的化合物外，在以下的文獻中已經作過說明：F.W.Linch，J.Chem.Soc.101(1912)1758；G.T.Morgan，F.M.G.Micklethwait，J.Chem.Soc.85(1904)1230；G.Kokotos，C.Tzougraki，J.Heterocyclic?Chem.23(1986)87；I.C.Lvanov，S.K.Karagiosov，I.Manolov，Arch.Pharm.(Weinheim)324(1991)61。