[發明專利]治療疼痛的方法

無效

• 申請號: 96199835.0
• 申請日: 1996-12-05
• 公開（公告）號: CN1208348A
• 公開（公告）日: 1999-02-17
• 發明（設計）人: C·H·米奇;H·E·香農
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: A61K31/41
• 分類號: A61K31/41
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 譚明勝

本發明涉及應用氮雜環、氮雜雙環或四氫吡啶化合物治療疼痛的方法。

本發明涉及提供鎮痛活性的化合物的治療組合物。

由于它們在降低的劑量下提供緩解疼痛的可能性，并因此減少在高劑量時預計產生的副作用和毒性作用，所以一直需要更有效的鎮痛組合效應。特別需要獲得協同的組合效應。本發明的目的為此類組合物。

本發明提供治療疼痛的方法，它包括給予需要此治療的病人含有式Ⅰ化合物或其藥學上可接受的鹽以及以式Ⅰ化合物與非甾體抗炎藥物的重量比為約1至約1000的非甾體抗炎藥物的鎮痛組合物：其中X為氧或硫；R為氫、氨基、鹵素、-CHO、-NO₂、-OR⁴、-SR⁴、-SOR⁴、-SO₂R⁴、C_3-7環烷基、C_4-8(環烷基烷基)、-Z-C_3-7環烷基和-Z-C_4-8-(環烷基烷基)，其中R⁴為直鏈或支鏈C_1-15烷基、直鏈或支鏈C_2-15鏈烯基、直鏈或支鏈C_2-15炔基，其中每一個可任選被一個或多個鹵素、-CF₃、-CN、苯基或苯氧基取代，其中苯基或苯氧基可任選被鹵素、-CN、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、-OCF₃、-CONH₂或-CSNH₂取代；或R為苯基或芐氧基羰基，每一個可任選被鹵素、-CN、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、-OCF₃、-CONH₂或-CSNH₂取代；或R為-OR⁵Y、-SR⁵Y、-OR⁵ZY、-SR⁵ZY、-O-R⁴-Z-R⁵或-S-R⁴-Z-R⁵，其中Z為氧或硫，R⁵為直鏈或支鏈C_1-15炔基，Y為含有一至四個N、O或S原子或其組合的5元或6元雜環基團，該雜環基團可任選在碳或氮原子上被直鏈或支鏈C_1-6烷基、苯基或芐基取代，或該雜環基團可任選與苯基稠合；G選自下列氮雜雙環之一：或其中噻二唑或噁二唑環可以連接于氮雜雙環的任何碳原子上；R¹和R²可以存在于任何位置，包括噻二唑或噁二唑環的連接點，并且可以獨立為氫、直鏈或支鏈C_1-5烷基、直鏈或支鏈C_2-5鏈烯基、直鏈或支鏈C_2-5炔基，直鏈或支鏈C_1-10烷氧基、被-OH、OR⁴、鹵素、-NH₂或羧基取代的直鏈或支鏈C_1-5烷基；R³為H、直鏈或支鏈C_1-5烷基，直鏈或支鏈C_2-5鏈烯基或直鏈或支鏈C_2-5炔基；n為0、1或2；m為0、1或2；p為0、1或2；q為1或2；---為單鍵或雙鍵。