[發明專利]銀杏葉的提取物

無效

• 申請號: 96194311.4
• 申請日: 1996-05-31
• 公開（公告）號: CN1186437A
• 公開（公告）日: 1998-07-01
• 發明（設計）人: 約瑟夫·奧賴利
• 申請（專利權）人: 蒙大拿有限公司
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78;A61K7/48
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 甘玲

本發明涉及銀杏(Ginkgo?biloba)葉的一種新的提取物及其制備方法。

某些銀杏葉的提取物廣泛用于周圍的和腦部動脈循環紊亂的治療。各種制備這些提取物的方法在例如DE-B-1767098，DE-B-2117429，EP-A?0324197，EP-A?330567和EP-A?0436129中有過敘述。

本發明也提供了一種從銀杏葉制備糖脂類(glycolipid)提取物的方法，包含的步驟為：

用有機溶劑提取葉子；

從葉中分離提取物；

冷卻提取物以沉淀脂類部分；

從提取物中回收脂類部分；

將脂類部分與醇混合；

除去不溶性物質；

用有機溶劑提取醇性溶液以除去中性脂類；

用一些提取介質處理濃縮的醇性溶液；

純化含有需要部分的提取介質；以及

從需要的部分中基本上除去伴隨的提取介質以提供濃縮的提取物。

本發明的方法是一種從銀杏葉中提取需要的部分，例如腦苷脂類，特別是二半乳糖基二甘油酯(digalactosyldiglycerides)的高效提取方法。

在本發明方法中，大體上是首先用有機溶劑例如丙酮/水提取銀杏葉同時將得到的溶液用例如蒸發和冷卻來濃縮。然后將溶液過濾并向沉淀中加入C₁-C₃醇類例如乙醇。溶液攪拌并再一次過濾。濾液用水調節并用適合的有機溶劑、特別是非極性溶劑例如庚烷提取。用非極性溶劑在應用柱層離前提取的特殊優點是此溶劑可以除去干提取物中的一大部分，典型地為30％。結果，增加了所需提取物的量，特別是二半乳糖基二甘油酯的量。醇性水相蒸發至干，或蒸發過濾并加入有機溶劑。形成的溶液過濾并以溶劑提取介質經層離分離法精制。

優選將濃縮的醇溶液溶解的有機溶劑與首先用于層離柱的提取介質相同。這可使層離過程最佳化。

在本發明優選實施方案中，已除去中性脂類的濃縮醇性溶液已用至少兩種不同的提取介質處理。這種處理的優點是從用于柱的物質中提取所需的部分變得容易。

優選的提取介質至少有一種是有機溶劑。

在本發明的優選實施方案中，有機溶劑為丙酮和甲苯的混合物。我們發現這種溶劑在把感興趣的提取物作為提取目標方面是有特別的優勢的。混合物的力度依賴于做為目標的提取物。優選的有機溶劑為5％至80％丙酮/甲苯。在一種情況下，有機溶劑為20％至80％丙酮/甲苯，最優選的為40％至50％丙酮/甲苯。

在另一種情況下，銀杏酸，通常是不需要的，作為被提取的對象時丙酮/甲苯優選的為5％至30％，特別是大致為20％。

在本發明的另一個實施方案中，用于處理已經除去中性脂類的濃縮醇性溶液的提取介質之一為有機溶劑和醇的混合物。優選的醇為C₁至C₃醇，特別是乙醇。在這種情況下，優選的溶劑為丙酮。提取的介質依賴于被提取的目標可以是5％至85％乙醇/丙酮。在一種情況下為8％乙醇/丙酮而另一種情況中為80％乙醇/丙酮。

提取介質之一可以是丙酮，它也是目標提取物的有用溶劑。

在本發明的一個優選實施方案中，醇溶液在用提取介質處理之前先被濃縮。典型的是蒸發縮濃醇性溶液。

在本發明的一個實施方案中，提取得到的所需部分經濃縮，再溶解和再通過柱層離操作得到更濃的所需部分。含有所需部分的介質優選的是用活性炭處理并過濾所需的提取物以除去活性炭來精制。

在本發明的一個優選實施方案中，濃縮的醇性溶液溶于40％丙酮/甲苯，用于柱層離，同時20％丙酮/甲苯，40％丙酮/甲苯，丙酮和8％乙醇/丙酮被相繼用于該層離柱。在此情況下，將用丙酮提取的部分濃縮并再溶解于40％丙酮/甲苯中然后再通過柱層離操作。此情況中的一個提取物具有二半乳糖基二甘油酯的特性，另一個具有腦苷脂的特性。

在本發明的另一優選實施方案中，將濃縮的醇性溶液溶于80％丙酮/甲苯，用于柱層離，同時80％丙酮/甲苯，丙酮，和80％乙醇/丙酮相繼用于該層離柱。在這種情況下，優選將用丙酮提取的部分濃縮、洗滌并干燥。此情況中的提取物具有二半乳糖基二甘油酯的特性。