[發明專利]可延長血液潴留的診斷成像用造影劑

無效

• 申請號: 96191747.4
• 申請日: 1996-01-16
• 公開（公告）號: CN1172436A
• 公開（公告）日: 1998-02-04
• 發明（設計）人: T·J·邁克穆里;H·薩吉金;D·M·思考特;R·B·拉芙爾
• 申請（專利權）人: EPIX醫學公司
• 主分類號: A61K49/00
• 分類號: A61K49/00;A61K49/04;A61K51/04
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 張閩

1.一種診斷成像用的造影劑，它包括：

a)圖象增強部分(IEM)；

b)血漿蛋白質結合部分(PPBM)；和

c)血液半衰期延長部分(BHEM)，

該造影劑表明至少約10％與血漿蛋白質結合以及，在大鼠血漿藥物動力學試驗中，血漿濃度對時間的曲線在0-10分鐘期間的面積與只有IEM和PPBM結合而沒有BHEM時觀測到的相比，前者至少大20％左右。

2.權利要求1的造影劑，其中的圖象增強部分選自??有機分子、金屬離子、鹽或螯合物、微粒、鐵微粒、或標記的肽、蛋白質、聚合物或脂質體。

3.權利要求1的造影劑，其中的圖象增強部分是指生理相容的鐵微粒或金屬螯合物，它包括與原子序數為21-29、42、44或57-83的一種或多種順磁性金屬離子絡合的一種或多種環狀或無環的有機螯合劑。

4.權利要求1的造影劑，其中的圖象增強部分是碘化有機分子或生理相容的金屬螯合物，所述螯合物包括與原子序數為57-83的一種或多種金屬離子絡合的一種或多種環狀或無環的有機螯合劑。

5.權利要求1的造影劑，其中的圖象增強部分是充氣的泡或微粒或生理相容的金屬螯合物，所述螯合物包括與原子序數為21-29、42、44或57-83的一種或多種金屬離子絡合的一種或多種環狀或無環的有機螯合劑。

6.權利要求1的造影劑，其中的圖象增強部分包括放射性的分子。

7.權利要求1的造影劑，其中的圖象增強是生理相容的金屬螯合物，它包括與原子序數為27、29、31、43、47、49、75、79、82或83的一種或多種金屬離子絡合的一種或多種環狀或無環的有機螯合劑。

8.權利要求1的造影劑，其中的圖象增強部分是生理相容的金屬螯合物，它包括與Tc-99m絡合的一種或多種環狀或無環的有機螯合劑。

9.權利要求1的造影劑，其中的圖象增強部分是有機或無機染料。

10.權利要求1的造影劑，其中的血漿蛋白質結合部分與人血清白蛋白結合。

11.權利要求10的造影劑，其中的血漿蛋白質結合部分包括一個脂族基和/或至少一個芳環。

12.權利要求10的造影劑，其中的血漿蛋白質結合部分包括含疏水性氨基酸殘基和/或有或無疏水性或親水性端基的取代基的肽。

13.權利要求10的造影劑，其中的血漿蛋白質結合部分含至少一個芳環。

14.權利要求10的造影劑，其中的血漿蛋白質結合部分含至少兩個保持剛性、非平面形式的芳環。

15.權利要求1的造影劑，其中的血液半衰期延長部分在生理pH時的水溶液中帶有一個或多個全部或部分的負電荷，其中的負電荷不能因共價鍵或配位共價鍵鍵合到圖象增強部分而部分地或全部地被中和。

16.權利要求1的造影劑，其中的造影劑表明至少約50％與血漿蛋白質結合。

17.權利要求1的造影劑，其中的造影劑表明至少約80％與血漿蛋白質結合。

18.權利要求1的造影劑，其中的造影劑表明至少約95％與血漿蛋白質結合。

19.權利要求1、16、17或18的造影劑，其中的造影劑表明，在大鼠血漿藥物動力學試驗中，血漿濃度對時間的曲線在0-10分鐘期間的面積與只有IEM和PPBM結合而沒有BHEM時觀測到的相比，前者至少大40％左右。

20.權利要求1、16、17或18的造影劑，其中的造影劑表明，在大鼠血漿藥物動力學試驗中，血漿濃度對時間的曲線在0-10分鐘期間的面積與只有IEM和PPBM結合而沒有BHEM時觀測到的相比，前者至少大70％左右。

21.權利要求1、16、17或18的造影劑，其中的造影劑表明，在大鼠血漿藥物動力學試驗中，血漿濃度對時間的曲線在0-10分鐘期間的面積與只有IEM和PPBM結合而沒有BHEM時觀測到的相比，前者至少大100％左右。