[發明專利]制備紫杉醇及其衍生物的方法

無效

• 申請號: 96190763.0
• 申請日: 1996-06-04
• 公開（公告）號: CN1158126A
• 公開（公告）日: 1997-08-27
• 發明（設計）人: C·吉納里;N·墨格萊爾;E·瓦諾提;A·烏勒皮特
• 申請（專利權）人: 法瑪西雅厄普約翰公司
• 主分類號: C07D305/14
• 分類號: C07D305/14;C07D263/04;C07D263/16;C07D413/12
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐偉杰

1.制備式(I)化合物的方法：其中：R₁為芳基或雜芳基；R₂為氫，芳基羰基，雜芳基羰基或C₁-C₆烷氧羰基；R₃為氫或乙酰基；該方法包括在縮合劑存在下使式(II)化合物：其中：R₁的定義同上；符號表示單或雙鍵，R₇為C₁-C₆烷氧羰基，芳基羰基或雜芳基羰基，R₄和R₅各自獨立為氫，C₁-C₆烷基，C₁-C₃烷氧基，芳基或雜芳基；和R₆為C₁-C₆烷基，芳基或雜芳基，條件是當符號為雙鍵時，R₇和R₄不存在且R₅為芳基或雜芳基；與式(III)化合物反應：其中R₈和R₉各自獨立為羥基保護基，這樣得到式(IV)化合物：其中：R₁，R₄，R₅，R₇，R₈和R₉，以及符號的定義同上，條件是當表示雙鍵時，R₇和R₄不存在，且R₅為芳基或雜芳基；并在能產生如上定義的式(I)化合物的條件下將式(IV)化合物脫保護，并且任選地將式(I)化合物轉化成另一式(I)化合物。

2.根據權利要求1的方法，對于其中R₁為苯基，2-呋喃基，4-吡啶基，4-甲氧基苯基；R₂為氫，苯甲酰基，叔丁氧基羰基，對-氯苯基羰基，對-甲基苯基羰基；R₃為氫，乙?；氖?I)化合物的制備，所述方法包括在縮合劑存在下，將如權利要求1所定義的式(II)化合物，其中符號表示單或雙鍵，R₁的定義同上；R₄和R₅各自獨立為氫，C₁-C₆烷基，C₁-C₃烷氧基，苯基或被一個或多個C₁-C₄烷氧基取代的苯基；

R₆為C₁-C₄烷基或苯基或吡啶基；

R₇為乙氧基羰基，正丙氧基羰基，正丁氧基羰基，叔丁氧基羰基，苯甲?；?，對-氯苯基羰基，對-甲基苯基羰基；其條件是當表示雙鍵時，R₇和R₄不存在，且R₅為苯基或被一個或多個C₁-C₄烷氧基取代的苯基；與如權利要求1中所定義的式(III)化合物反應，其中：R₈為乙酰基或2，2，2-三氯乙氧基羰基；R₉為苯基二甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，2，2，2-三氯乙氧基羰基；這樣得到如權利要求1中所定義的式(IV)化合物，其中符號及R₁，R₄，R₅，R₇，R₈和R₉的定義同上；并在能產生定義如上的式(I)化合物的條件下將式(IV)化合物脫保護，并且任選地將式(I)化合物轉化成另一式(I)化合物。