[發明專利]一種具有溶石作用的藥物

無效

• 申請號: 96120404.4
• 申請日: 1996-10-23
• 公開（公告）號: CN1158740A
• 公開（公告）日: 1997-09-10
• 發明（設計）人: 狄玉騎
• 申請（專利權）人: 向薇
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78
• 代理公司: 北京科龍環宇專利事務所
• 代理人: 孫皓晨

本發明是一種具有溶石作用的藥物，具體涉及以中草藥提取有效成分制備而成的藥物制劑，具有溶解膽囊結石、膽管結石、肝管結石的作用，屬于藥物領域。

膽石癥是一種全球性的常見病、多發病，我國人群自然發病率在4.2-8％左右，它嚴重地危害著中、老年人的健康或生命，在普通外科的住院病人中僅次于闌尾炎而高居第二位。西醫對膽石癥的傳統療法是手術，但術后合并癥較多，且有兩大難題尚未得到很好的解決：一是肝內結石不易清除；二是術后膽道殘余結石再生，其發病率為20-40％或者更高，這不僅給患者造成了極大的痛苦，而且增加了社會發病率，降低了社會出勤率，引起了醫學界的普遍關注，成為國內外醫學專家爭相探索的熱門課題之一。

溶石療法一般分為兩大類，一類是口服溶石療法，另一類是直接溶石療法。

口服溶石療法常用的藥物有鵝去氧膽酸和熊去氧膽酸。實踐證明，該療法缺點很多，療程長，費用高，有副作用，且易復發，而且僅對膽固醇型結石有效，對其他類型結石作用不大。

直接溶石療法就是經“T”管或其他途徑使藥液與結石直接接觸而溶石，近期發展較快。國外多用單辛烷偶姻(mono-Octanion)和甲基叔丁醚(MTBE)溶石。前者療效差，后者系近期發明，且毒性大(LD₅₀＝1.9072ml/kg)，操作復雜，僅適用于溶解膽囊結石。以上兩藥的共同特點都是針對歐美等國膽固醇型結石居多的特點而研制的，這與我國的具體情況不符。

我國的北方混合型結石占第一位，膽固醇型結石次之。南方，膽色素為主混合結石，膽色素結石則比較多。因此，有必要研制一種適應我國結石特點的高效低毒新型溶石劑。

本發明目的是提供一種適應我國結石病人特點的高效低毒新型溶石劑。

根據我國結石病人的特點，我們在挖掘祖國醫學寶庫的基礎上，將我國的藏藥進行提取、提純，研制出了一種以天然植物的有效提取成分制備的溶石藥物。

本發明藥物含有治療有效量的從下述任一種植物中以下述方法提取的有效成分混合物，所說的植物包括龍膽草、紅花、茴香、油松樹根莖及果實、三棵針樹皮，所述的提取方法是：

取上述一種或一種以上的原藥材，按1∶50-1∶200的比例，優選按1∶80-1∶150的比例，加水浸泡5-100小時，優選浸泡24-72小時，將浸泡液過濾，濾液在旋轉蒸發器上濃縮去除水分，再將濃縮液在精餾塔中進行精餾，收集150℃-164℃的餾份。該餾份經紅外、紫外、核磁共振、質譜等現代分析手段分析鑒定為C₁₀H₁₆萜二烯混合物。

上述用于提取有效成分的植物優選藏藥雜花高山龍膽草、藏紅花、藏茴香。

本發明的溶石劑優選含有2-10％重量比的上述有效成分混合物。

本發明藥物中可以加入適量的溶劑和增溶劑，例如，水、吐溫-80等。

在制備本發明藥物的過程中，用從天然植物中提取的有機酸調節PH值，以制備成適用于不同類型結石的藥物。

所述的有機酸是按如下方法制備的：

把高山耐寒的植物種子、谷物、胚芽，例如，松子果實、青稞、龍膽草芽、藏紅花籽，按1∶50-1∶200的比例，優選按1∶80-1∶150的比例，加水浸泡5-100小時，優選浸泡24-72小時，將浸泡液過濾，濾液在減壓蒸餾下提取濃縮，制得有機酸濃縮液，濃度為1％-40％。該有機酸提取物經小鼠口服測得LD₅₀為494.2mg/kg，對人體無害。

本發明溶石劑的配制方法如下：

取所述的萜二烯混合提取物，加入吐溫80，混合，向其中加入蒸餾水，制成乳劑。其外觀呈白色乳狀液。根據病人結石成分用上述制備的有機酸調節乳狀液的PH值在6.3-7.2的范圍內，不同PH值的藥液具有不同的適應癥。

PH值????????????適應癥

PH＝6.4-7.2????膽固醇結石

PH＝6.8-7.2????膽固醇為主混合結石

PH＝6.8-7.1????膽色素為主混合結石

PH＝6.5-7.0????膽色素結石

PH＝6.3-6.7????干結石

本發明藥物的使用方法：

在臨床治療中是以輸液的方式，經皮穿刺肝管用PTCC滴注。滴加速度與膽汁、肝汁分泌速度同步，一般視結石多少來確定治療周期。一個療程為一周。用量一天為250毫升，一個療程為1750毫升。