[發明專利]13－取代的米爾倍霉素5－肟衍生物及其組合物和用途

無效

• 申請號: 96119229.1
• 申請日: 1996-09-29
• 公開（公告）號: CN1077110C
• 公開（公告）日: 2002-01-02
• 發明（設計）人: 佐藤一雄;齊藤彰夫;遠山俊光
• 申請（專利權）人: 三共株式會社
• 主分類號: C07D493/22
• 分類號: C07D493/22;A01N43/90
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王景朝

1.式(I)化合物或其鹽：其中：R¹表示甲基，乙基，異丙基或仲丁基；X表示羰基或亞甲基；Z表示式(i)或(ii)基團：

????????＝C＝(R²)₂?????(i)

????????＝C＝(CH₂)_m????(ii)

其中R²是含有1至3個碳原子的烷基，m是2到5的整數；n是0或1；R³表示硝基，氨基，(C₁-C₄烷基)氨基，二(C₁-C₄烷基)氨基，含有1至4個碳原子的烷氧基，(C₁-C₃烷氧基)-(C₂-C₃烷氧基)，或者是式(iii)，(iv)，(v)，(Vi)，(vii)或(viii)基團：其中：R⁴表示含有1至6個碳原子的烷基；含有1-6個碳原子并至少被一個下面定義的取代基α取代的取代烷基；含3-6個碳原子的環烷基；含2-6個碳原子的鏈烯基；含2-6個碳原子的炔基；含6-14個環碳原子的未取代或至少被一個下面定義的取代基γ取代的碳環芳基；或者含3-6個環原子的雜環基，該雜環基至少有一個雜原子為氮原子和/或氧原子和/或硫原子，所述雜環基未取代或至少被一個下面定義的取代基γ取代；R⁵表示氫原子或含有1-4個碳原子的烷基；R⁶表示氫原子；含1-6個碳原子的烷基；R⁷表示含有1至6個碳原子的烷基；含有3至6個碳原子的環烷基；或含有6至14個環碳原子的未取代的碳環芳基；Y是氧原子或硫原子；r是1，2或3；Q表示亞甲基或羰基；R⁸表示含有1至4個碳原子的烷基；R⁹表示含有1至6個碳原子的烷基；含有3至6個碳原子的環烷基；或含有6至10個環碳原子并且未取代的碳環芳基；取代基α選自：鹵原子；氰基；含1至4個碳原子的烷氧基；含1至4個碳原子的烷硫基；含1至4個碳原子的烷基磺酰基；含2至5個碳原子的鏈烷酰氧基；含有2至5個碳原子的烷氧基羰基；含有6至10個環碳原子的碳環芳氧基；含有6至10個環碳原子的碳環芳硫基；含6-10個環碳原子的碳環芳磺酰基；氨基；含2至5個碳原子的鏈烷酰氨基；含2至5個碳原子的烷氧基羰基氨基；N-(C₂-C₅烷氧基羰基)-N-(C₁-C₃烷基)氨基；碳環芳基羰基氨基，其中芳基部分含6至10個環碳原子；芳烷基羰基氨基，其中芳基部分是含6-10個環碳原子的碳環而烷基部分含1至4個碳原子；含6-10個環碳原子的未取代或至少被一個取代基γ取代的碳環芳基；R^h-S-基團，其中R^h表示含3至6個環原子的雜環基，該雜環基至少有一個雜原子為氮原子和/或氧原子和/或硫原子，該雜環基未被取代；含有2-5個碳原子的鏈烷酰基；芳烷氧基羰基氨基，其中芳基部分是含6至10個環碳原子的碳環而烷基部分含1至4個碳原子；取代基γ選自：鹵原子；羥基；氰基；硝基；含1至4個碳原子的烷基；含1至4個碳原子的烷氧基；和含2至5個碳原子的烷氧基羰基。

2.按照權利要求1的化合物，其中R¹是甲基或乙基。

3.按照權利要求2的化合物，其中R¹是乙基。

4.按照權利要求1-3的任一項的化合物，其中Z是式(i)基團及R²是甲基或乙基。

5.按照權利要求4的化合物，其中Z是式(i)基團及R²是甲基。

6.按照權利要求1至3的任一項的化合物，其中Z是式(ii)基團及m是2，3或4。

7.按照權利要求6的化合物，其中Z是式(ii)基團及m是2或4。