[發明專利]含硅氧烷的纖細乳液及其在化妝品和皮膚病藥物中的用途

無效

• 申請號: 96117923.6
• 申請日: 1996-12-20
• 公開（公告）號: CN1156586A
• 公開（公告）日: 1997-08-13
• 發明（設計）人: J·-T·西莫內
• 申請（專利權）人: 萊雅公司
• 主分類號: A61K7/48
• 分類號: A61K7/48;A61K7/06;A61K7/00;A61K9/113
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 吳大建

本發明涉及水包油乳液，尤其是透明水包油乳液，其中小油球體平均尺寸或粒徑小于100nm，該乳液中包括至少一種(聚)硅氧烷表面活性劑，本發明還涉及該乳液進行局部涂抹的用途，尤其是在化妝品和皮膚病用藥物中的用途。

水包油乳液中油相分散在水相中，在化妝品和皮膚病用藥物中已知這種乳液，尤其是將其用于制備洗液，皮膚保健品，漿液，乳油或乳液或油膏或者香水或香脂。

為了獲得外觀類似于水并且涂抹到皮膚上的時候感覺類似于乳油或奶液的透明組合物，已采用包括尺寸或粒徑小于100nm的小油球體的乳液，該乳液已稱為纖細乳液(即nanoémulsions)。

因此，EP-A-406162提出了包括由磷酸甘油酯構成的兩親脂相的纖細乳液。這些乳液可通過高壓均化工藝獲得。這些乳液缺點是常規儲存溫度，即0-45℃下儲存時不穩定并且在儲存幾天后就會形成有哈喇味的黃色組合物。

而且，EP-A-615741提出了包括長鏈脂肪醇和/或脂肪酸和可形成相轉變溫度高于60℃的長鏈脂肪酸皂類表面活性劑的纖細乳液。這些纖細乳液在高溫，即高于70℃下得到，這樣就不可能將對熱敏感的或熱敏性活性成分(如維生素)用于這類組合物。

因此，仍需要沒有上述到目前為止已知的缺點的纖細乳液。

本發明纖細乳液就可克服上述缺點。事實上，本申請人公司已驚人地發現可獲得穩定的纖細乳液，該乳液可采用特殊的表面活性劑在20-45℃溫度下制成。

因此，本發明目的是提出水包油乳液，其中包括分散在水相中的油相，而小油球體的平均尺寸或粒徑小于100nm，其特征在于其中包括至少一種(聚)硅氧烷或有機硅表面活性劑。

其中小油球體平均尺寸或粒徑小于100nm的本發明乳液在0-45℃下儲存至少2個月后仍是穩定的。這些乳液可在20-45℃下制成，因此可向其中引入對熱敏感的或熱敏性的活性成分如維生素和含有不飽和脂肪酸的植物油，而又不會有使這些活性成分降解的危險。

而且，本發明乳液可含有足夠量的油，同時又能夠保持良好透明性能。此外，這些乳液可促進活性成分穿透進入皮膚的表皮層的過程。

(聚)硅氧烷表面活性劑是具有至少一個氧乙烯化或乙氧基化鏈-OCH₂CH₂-和/或氧丙烯化或丙氧基化鏈-OCH₂CH₂CH₂-的(聚)硅氧烷化合物。本發明可用的(聚)硅氧烷表面活性劑可舉出US-A-5364633和US-A-5411744中所述的硅氧烷表面活性劑。

本發明所用的(聚)硅氧烷表面活性劑優選為下式化合物：其中R₁，R₂，R₃相互獨立地代表C₁-C₆烷基或式-(CH₂)_x-(OCH₂CH₂)_y-(OCH₂CH₂CH₂)_z-OR₄基團，至少一個基團R₁，R₂，R₃是烷基，而R₄是氫，烷基或酰基，

A是0-200的整數，

B是0-50的整數，只是A和B不同時為零，

x是1-6的整數，

y是1-30的整數，

z是0-5的整數。

本發明優選實施方案的式(I)化合物中烷基是甲基，x是2-6的整數，而y是4-30的整數。

式(I)的硅氧烷表面活性劑例子可舉出式(II)化合物：其中A是20-105的整數，B是2-10的整數，而y是10-20的整數。

式(I)的硅氧烷表面活性劑例子還可舉出式(III)化合物：HO-(OCH₂CH₂)_y-(CH₂)₃-[(CH₃)₂SiO]_A′-(CH₂)₃-(OCH₂CH₂)_y-OH????(III)其中A’和y是10-20的整數。