[發明專利]磺酰基或亞磺酰基苯甲酰基胍衍生物無效
| 申請號: | 96109414.1 | 申請日: | 1996-08-09 |
| 公開(公告)號: | CN1071743C | 公開(公告)日: | 2001-09-26 |
| 發明(設計)人: | R·吉里克;M·巴格斯;K·O·米克;N·貝爾 | 申請(專利權)人: | 默克專利股份有限公司 |
| 主分類號: | C07C317/44 | 分類號: | C07C317/44;A61K31/18 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人: | 王杰 |
| 地址: | 聯邦德國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 磺酰基 亞磺酰基苯甲酰基胍 衍生物 | ||
1.4-磺酰基胍衍生物Ⅰ或其生理可接受的鹽式中R6為C1-6烷基或苯基,n為1或2。
2.按照權利要求1的化合物及其生理可接受的鹽,其中該化合物為:
(a)N-二氨基亞甲基-2-甲基-4,5-二(甲磺酰基)苯甲酰胺;
(b)N-二氨基亞甲基-2-甲基-4-苯磺酰基-5-甲磺酰苯甲酰胺。
3.權利要求1的式Ⅰ所示烷基苯甲酰胍衍生物及其鹽的制備方法,其特征在于化合物Ⅱ與胍反應式中R6與n如上所定義,Q為Cl、Br、OA、O-CO-A、OCO-Ph、OH或另一個反應性酯化OH基或易于被親核取代的離去基,和/或在于通過用酸處理將所獲得的堿Ⅰ轉化為其鹽。
4.藥物制劑,其特征在于含有至少一種權利要求1的化合物Ⅰ和/或一種其生理上可接受的鹽。
5.權利要求1的化合物Ⅰ及其生理上可接受的鹽在制藥方面的應用。
6.權利要求1的化合物在生產用于治療心律失常,心絞痛,梗塞以及用于防治上述疾病的藥物方面的用途。
7.權利要求1的化合物在生產用于治療與Na+/H+反向轉運劑相關并且可以通過抑制該物質得以治療的疾病的藥物方面的用途。
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