[發(fā)明專利]由5-甲基尿苷制備d4T無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 96105786.6 | 申請(qǐng)日： | 1996-03-08 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN1059213C | 公開（公告）日： | 2000-12-06 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | Ｒ·Ｈ·施佩托;陳邦池;Ｓ·Ｌ·程蘭 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 布里斯托爾－邁爾斯斯奎布公司 |
| 主分類號(hào)： | C07H19/06 | 分類號(hào)： | C07H19/06 |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 譚明勝 |
| 地址： | 美國(guó)新*** | 國(guó)省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 甲基 制備 d4t | ||
1.一種制備2′，3′-二脫氫-3′-脫氧胸苷的方法，包括下列步驟：
a)用堿金屬氫氧化物處理2′，3′，5′-三(甲磺酰基)-5-甲基尿苷(2)，得到環(huán)氧化物3，
b)用鹵化氫處理環(huán)氧化物3，得到化合物4a和4b的混合物，其中X為氯、溴或碘，
c)用酰基鹵化物處理4a和4b的混合物，得到5a和5b的混合物，其中R為C1-6烷基，
d)用還原金屬處理化合物5a或5b或者它們的混合物，得到化合物6，
e)使化合物6的5′-甲磺酰酯基團(tuán)裂解，產(chǎn)生2′，3′-二脫氫-3’-脫氧胸苷。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中步驟(a)的堿金屬氫氧化物為氫氧化鈉。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中步驟(b)的鹵化氫為溴化氫。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中步驟(c)的酰基鹵化物為乙酰溴。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中步驟(d)的還原金屬為鋅。
6.權(quán)利要求1的方法，其中所述5-甲磺酰酯基團(tuán)的裂解通過下述步驟完成：
(1)將R′COOT與化合物6反應(yīng)，其中T為選自鈉、鉀、鋰、鈣或鎂的堿金屬或堿土金屬以及R′為芳基或C1-6烷基，得到式7化合物，
(2)利用C1-6烷基胺，將式7化合物中的R′COO-基團(tuán)轉(zhuǎn)變成羥基，得到產(chǎn)物2′，3′-二脫氫-3′-脫氧胸苷。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的方法，其中步驟(1)中的R′COOT為苯甲酸鈉，和步驟(2)中的C1-6烷基胺為正丁胺。
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