[發明專利]抗病毒和抗癌藥物

無效

• 申請號: 96103722.9
• 申請日: 1996-03-25
• 公開（公告）號: CN1160552A
• 公開（公告）日: 1997-10-01
• 發明（設計）人: 中野昌俊
• 申請（專利權）人: 三井農林株式會社;中野昌俊
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 張元忠

本發明涉及一種新的抗病毒和抗癌藥物，其含有一種豆科種的Aspalathus?linearas的堿性提取物作為有效組分。

現已知了許多抗病毒和抗癌藥物。

但是抗病毒藥物主要對細菌有效，它們的抗病毒作用如果有效也十分弱。而且抗生素通常具有副作用，其有時會很嚴重劇烈。

有許多疾病都是由病毒引起，例如流感、肝炎、麻疹、流行性乙型腦炎、人T細胞白血病和AIDS。不幸的是，盡管有極少的藥物對這些病毒性疾病有確定的療效，但是沒有一種藥物足以有效地對抗引起人T細胞白血病或AIDS的逆轉錄病毒而同時沒有副作用。

而且，沒有已知的抗病毒藥物可以隨每日的飲食一起服用，同時其可產生預防性效果而沒有任何副作用。

尋找一種可有效治療AIDS和AIDS相關并發癥而同時沒有副作用的藥物非常困難。一些經長期化療具有有限效果的藥物則顯示出嚴重的副作用。

至于抗癌藥物，現有的抗癌藥物不僅破壞了癌細胞，其同時也對正常的細胞造成損害。

這些藥物具有嚴重的副作用，同時很難將這些藥物口服給藥。因此，通常將這些藥物靜脈內應用。結果，這些抗癌藥物就帶來了一些問題。

因此一種抗HIV藥物和一種抗癌藥物應沒有副作用，同時有很強的效果。對于抗HIV藥物，有必要發明一種沒有副作用、對病毒與細胞的粘連有抑制作用、對病毒的復制有抑制作用并且具有激活免疫活性作用的藥物。

本發明的目的是解決上述問題并提供一種可口服的抗病毒藥物，其可有效對抗逆轉錄病毒，同時具有預防性作用而沒有副作用；本發明同時提供一種可口服的抗癌藥物，其可毀壞惡性腫瘤(癌)而沒有副作用。

為解決上述問題本發明者進行了許多研究，發現Aspalathuslinearis葉、莖和/或根的堿性提取物具有很強的抗病毒及抗癌活性，并且所述堿性提取物特別安全，對動物或人體沒有副作用，這樣就開始了本發明。

本發明的有效組分來源于Aspalathus?linearis葉、莖和/或根的堿性提取物；或者更可取的是在熱水中提取葉、莖和/或根，隨后用一種堿性溶液提取。

在熱水提取的過程中，水的用量應是Aspalathus?linearis重量的5到1000倍，并且在70-100℃提取5分鐘至10小時。熱提后，Aspalathus?linearis應在太陽下曬干或在室內干燥1-3天。

在Aspalathus?linearis葉、莖和/或根的熱水提取液中應加入0.05-5％的堿性溶液(PH為8-14)，在10-60℃攪拌30分鐘至10小時。

堿性溶液的特殊實例包括氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、碳酸氫鈉、碳酸鈉、氨等，可使用已知的提取方法，例如熱水提取法。可以通過諸如過濾、傾析、離心等已知的方法進行提取液的分離。

除了水，乙醇、丙酮等也可用作提取溶劑，溶劑的殘余物可用通常的方式進行冷凍干燥、噴霧干燥等。

所述提取物的有效組分可與一種適當的載體(如賦型劑、粘合劑、稀釋劑)混合，并且以諸如顆粒劑、粉劑、硬膠囊、軟膠囊、油膏、糖漿劑、栓劑和注射劑的形式使用；以任何口服或非口服形式使用；并且也可以直接混合用于溶液劑、粉劑、顆粒劑、片劑、乳劑、凝膠劑等或任何其它形式，或者單獨用于上述形式，或者作為濃縮物；抑或與其它食物或飲料混合而使用。

劑量取決于病癥的種類和患病的程度，但是當為液體形式時，每日應服用2ml-500ml濃度為1-1000mg/升的溶液；當提取物是粉末形式時，每日應服用0.2mg-5mg。

將Aspalathus?linearis堿性提取物用大鼠和小鼠進行急性毒性試驗。在動物中未觀察到死亡和異常行為，而且在血液生化檢查和組織病理學檢查中沒有異常值。

本發明是一種抗病毒、抗癌、抗細菌的滅菌藥物，并且根據本發明可獲得防止感染并抑制各種病毒(如流感病毒、單純皰疹病毒、輪狀病毒和肝炎病毒)及逆轉錄病毒(如成年人T細胞白血病或HIV(人類免疫缺陷病毒))復制的提取物，并且可抑制微生物如細菌、霉菌等的生長或增殖，此外可防止、改善和/或治愈惡性腫瘤而沒有副作用。

實施例生產實施例1