[發(fā)明專(zhuān)利]新的紫杉化合物、其制備方法和藥物組合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 95193480.5
• 申請(qǐng)日: 1995-06-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1150422A
• 公開(kāi)（公告）日: 1997-05-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: H·博查德;J·D·博爾薩特;A·科莫爾康
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 羅納-布朗克羅萊爾股份有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D305/14
• 分類(lèi)號(hào): C07D305/14;A61K31/335
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 王杰

1.具有下述通式的新紫杉化合物：式中：

-R表示含1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、含2-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烯基、含2-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈炔基、含3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、含4-6個(gè)碳原子的環(huán)烯基、芳基、含5-6元環(huán)的芳族雜環(huán)基，

Z表示氫原子或具有下述通式的基：式中：

R₁表示或許被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的原子或基取代的苯甲酰基，所述的原子或基選自于鹵素原子和含1-4個(gè)碳原子的烷基、含1-4個(gè)碳原子的烷氧基或三氟甲基、噻吩甲酰基或呋喃甲酰基或R₂-O-CO-基，其中R₂表示：-含1-8個(gè)碳原子的烷基、含2-8個(gè)碳原子的鏈烯基、含3-8個(gè)碳原子的炔基、含3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、含4-6個(gè)碳原子的環(huán)烯基、含7-10個(gè)碳原子的雙環(huán)烷基，這些基或許被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述的取代基選自于鹵素原子和羥基、含1-4個(gè)碳原子的烷氧基、其每個(gè)烷基部分含1-4個(gè)碳原子的二烷基氨基、哌啶子基、嗎啉代基、1-哌嗪基(或許在4位被含1-4個(gè)碳原子的烷基取代，或被其烷基部分含1-4個(gè)碳原子的苯基烷基取代)、含3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、含4-6個(gè)碳原子的環(huán)烯基、苯基(或許被一個(gè)或多個(gè)原子或基取代，所述原子或基選自于鹵素原子和含1-4個(gè)碳原子的烷基或含1-4個(gè)碳原子的烷氧基)、氰基、羧基或其烷基部分含1-4個(gè)碳原子的烷氧基羰基，-或許被一個(gè)或多個(gè)原子或基取代的苯基或α-萘基或β-萘基，所述的原子或基選自于鹵素原子和含1一4個(gè)碳原子的烷基或含1-4個(gè)碳原子的烷氧基，或最好選自于呋喃基和噻吩基的芳族5元環(huán)雜環(huán)基，-或許被一個(gè)或多個(gè)含1-4個(gè)碳原子烷基取代的含4-6個(gè)碳原子的飽和雜環(huán)基，

R₃表示含1-8個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、含2-8個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烯基、含2-8個(gè)碳原子的直鏈或支鏈炔基、含3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、或許被一個(gè)或多個(gè)原子或基取代的苯基或α-萘基或β-萘基，所述的原子或基選自于鹵素原子和烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、烷氧基、烷基硫基、芳基氧、芳硫基、羥基、羥烷基、巰基、甲酰基、酰基、酰氨基、芳酰氨基、烷氧基羰基氨基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基、氰基、硝基和三氟甲基，或具有5元環(huán)并含一個(gè)或多個(gè)相同或不同雜原子的芳族雜環(huán)基，所述的雜原子選自于氮、氧或硫原子，所述芳族雜環(huán)基或許被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基取代，所述的取代基選自于鹵素原子和烷基、芳基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基氨基、酰基、芳基羰基、氰基、羧基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或烷氧基羰基，假定在苯基、α-萘基或β-萘基與芳族雜環(huán)基的取代基情況下，烷基和其他基的烷基部分含1-4個(gè)碳原子，烯基和炔基含2-8個(gè)碳原子，芳基是苯基或α-萘基或β-萘基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新紫杉化合物，其中R表示含1-4個(gè)碳原子的烷基，Z表示氫原子或通式(II)的基，式中R₁表示苯甲酰基或R₂-O-CO-基，式中R₂表示叔丁基，R₃表示含1-6個(gè)碳原子的烷基、含2-6個(gè)碳原子的鏈烯基、含3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、或許被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的原子或基取代的苯基，所述的原子或基選自于鹵素原子(氟、氯)和烷基、烷氧基、二烷基氨基、酰氨基、烷氧基羰基氨基或三氟甲基，或2-呋喃基或3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基，或2-噻唑基、4-噻唑基或5-噻唑基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新紫杉化合物，其中R表示甲基，Z表示氫原子或通式(II)的基，式中R₁表示苯甲酰基或R₂-O-CO-基，式中R₂表示叔丁基，R₃表示異丁基、異丁烯基、丁烯基、環(huán)己基、苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-噻唑基、4-噻唑基或5-噻唑基。