[發明專利]氨基芪唑衍生物和藥

無效

• 申請號: 95192423.0
• 申請日: 1995-04-05
• 公開（公告）號: CN1053658C
• 公開（公告）日: 2000-06-21
• 發明（設計）人: 日高弘義;松浦明;松田真人
• 申請（專利權）人: 日本新藥株式會社;日高弘義
• 主分類號: C07D213/42
• 分類號: C07D213/42;C07D213/89;C07D239/26;C07D239/28;C07D241/12;C07D241/14;C07D405/06;A61K31/44;A61K31/50;A61K31/505
• 代理公司: 上海專利商標事務所
• 代理人: 吳惠中

1.通式(I)表示的化合物或其鹽及其水合物式中，R¹、R²可相同或不同，表示氫、1-6個碳原子的烷基、1-6個碳原子的酰基、氰基或-COOR，其中R表示氫或1-6個碳原子的烷基；

R³、R⁴、R¹³、R¹⁴可相同或不同，表示氫、1-6個碳原子的烷基、1-6個碳原子的烷氧基、1-6個碳原子的鹵代烷氧基、1-6個碳原子的酰基、1-6個碳原子的酰氧基、羥基、鹵素、硝基、氰基、氨基、1-6個碳原子的酰氨基、1-6個碳原子的氨基烷氧基或烷基部分的碳原子數為1-6的嗎啉代烷氧基；另外，R³和R¹³或R⁴和R¹⁴可連一起表示亞甲二氧基；

R⁵表示(1)氫、(2)可被鹵素、氨基、1-6個碳原子的單烷基氨基、1-6個碳原子的二烷基氨基、嗎啉代基、1-6個碳原子的烷氧基或羥基取代的1-6個碳原子的烷基、(3)可被鹵素取代的2-6個碳原子的鏈烯基、(4)2-6個碳原子的炔基或(5)1-6個碳原子的酰基；

R⁶表示(1)可被1-6個碳原子的烷基、1-6個碳原子的烷氧基或鹵素取代的7-11個碳原子的芳酰基或(2)可被1-6個碳原子的烷基、1-6個碳原子的烷氧基、1-6個碳原子的鹵代烷氧基、羥基、硝基或鹵素取代的6-10個碳原子的芳磺酰基；

A、B、G、Q和X可相同或不同，表示N、CH、N→O或N⁺-(R⁷)E^-，其中R⁷表示1-6個碳原子的烷基或7-14個碳原子的芳烷基，E^-表示鹵離子、氯酸根、硝酸根等陰離子；但當A、B、G同時為N時和當A、B、G、Q、X同時為CH時除外；

Y、Z各自表示環。

2.如權利要求1所述的化合物或其鹽及其水合物，其特征在于，R¹、R²表示氫，R³、R⁴、R¹³、R¹⁴可相同或不同，表示氫、1-3個碳原子的酰基、鹵素或羥基，R⁵表示氫、2-4個碳原子的酰基或被羥基取代的1-3個碳原子的烷基，R⁶表示被1-3個碳原子的烷氧基取代的苯磺酰基且Y表示苯環、Z表示4-吡啶基或N-氧化-4-吡啶基。

3.如權利要求1所述的化合物或其鹽及其水合物，其特征在于，R¹、R²表示氫，R³、R⁴、R¹³、R¹⁴可相同或不同，表示氫、乙酰基、氟或羥基，R⁵表示氫、乙酰基或被羥基取代的乙基，R⁶表示被甲氧基取代的苯磺酰基且Y表示苯環、Z表示4-吡啶基或N-氧化-4-吡啶基。

4.如權利要求1所述的化合物或其鹽及其水合物，其特征在于，該化合物選自(E)-4-〔2-〔2-〔〔(p-甲氧基苯基)磺酰基〕氨基〕苯基〕乙烯基〕吡啶、1-氧化-(E)-4-〔2-〔〔〔2-(p-甲氧基苯基)磺酰基〕氨基〕苯基〕乙烯基〕吡啶、1-氧化-(E)-4-〔2-〔2-〔N-(2-羥基乙基)-N-〔(p-甲氧基苯基)磺酰基〕氨基〕苯基〕乙烯基〕吡啶、(E)-4-〔2-〔2-〔N-(2-羥基乙基)-N-(p-甲氧基苯基)磺酰基〕氨基〕苯基〕乙烯基〕吡啶或1-氧化-(E)-4-〔2-〔2-〔N-乙酰基-N-〔(p-甲氧基苯基)磺酰基〕氨基〕苯基〕乙烯基〕吡啶及它們的鹽。

5.如權利要求1所述的化合物或其鹽及其水合物，其特征在于，該化合物選自(E)-4-〔2-〔2-〔〔(p-甲氧基苯基)磺酰基〕氨基〕苯基〕乙烯基〕吡啶、1-氧化-(E)-4-〔2-〔2-〔N-(2-羥基乙基)-N-(p-甲氧基苯基)磺酰基〕氨基〕苯基〕乙烯基〕吡啶、(E)-4-〔2-〔2-〔N-(2-羥基乙基)-N-(p-甲氧基苯基)磺酰基〕氨基〕苯基〕乙烯基〕吡啶或1-氧化-(E)-4-〔2-〔2-〔N-乙酰基-N-〔(p-甲氧基苯基)磺酰基〕氨基〕苯基〕乙烯基〕吡啶。

6.抗癌組合物，其特征在于，以權利要求1-5所述的化合物或其鹽及其水合物為有效成分。