[發明專利]由阿羅地平的非對映的酒石酸鹽分離其對映體

無效

• 申請號: 95192238.6
• 申請日: 1995-03-06
• 公開（公告）號: CN1067055C
• 公開（公告）日: 2001-06-13
• 發明（設計）人: P·L·斯巴勒果
• 申請（專利權）人: 輝瑞研究與發展公司
• 主分類號: C07D211/90
• 分類號: C07D211/90
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐偉杰

1．由阿羅地平混合物中分離其R-(+)-和S-(-)-異構體的方法，其中包括，將異構體混合物與L-或D-酒石酸在含有足夠量DMSO的有機溶劑中反應，分別使R-(+)-阿羅地平的L-酒石酸鹽的DMSO溶劑化物或者S-(-)-阿羅地平的D-酒石酸鹽的DMSO溶劑化物沉淀。

2．權利要求1所述的方法，其中溶劑是DMSO。

3．權利要求1所述的方法，其中溶劑是DMSO和助溶劑的混合物，助溶劑存在的量足以允許DMSO溶劑化物沉淀的產生。

4．權利要求3所述的方法，其中助溶劑是水或酮、醇、醚、酰胺、酯、氯代烴、腈或烴，

5．權利要求4所述的方法，其中助溶劑是水、丙酮、二甲基乙酰胺、甲基乙基酮、四氫呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷、二甲基甲酰胺、甲苯、異丙醇或N，N′-二甲基丙烯基脲。

6．權利要求3至5中任一項所述的方法，其中助溶劑的存在量占DMSO體積最高達50％(體積)。

7．權利要求6所述的方法，其中助溶劑的存在量是0.2至6％(體積)。

8．權利要求1，2，3，4，5，6或7所述的方法，其中L-或D-酒石酸的用量是每摩爾阿羅地平0.5摩爾或0.25摩爾。

9．權利要求1，2，3，4，5，6，7或8所述的方法，其中溶劑化物沉淀分別是S-(-)-阿羅地平-半-D-酒石酸鹽-單-DMSO-溶劑化物或R-(+)-阿羅地平-半-L-酒石酸鹽-單-DMSO-溶劑化物。

10．S-(-)-阿羅地平-半-D-酒石酸鹽-單-DMSO-溶劑化物。

11．R-(+)-阿羅地平-半-L-酒石酸鹽-單-DMSO-溶劑化物

12．S-(-)-阿羅地平-半-D-酒石酸鹽-單水合物。

13．R-(+)-阿羅地平-半-L-酒石酸鹽-單水合物。