[發(fā)明專利]新的雜環(huán)化合物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 95191845.1 | 申請日: | 1995-01-03 |
| 公開(公告)號: | CN1083431C | 公開(公告)日: | 2002-04-24 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | K·E·安德遜;U·B·奧爾森;H·彼得遜;F·C·格龍瓦爾德;U·索尼瓦爾德;T·K·約根森;H·S·安德遜 | 申請(專利權(quán))人: | 諾沃-諾迪斯克有限公司 |
| 主分類號: | C07D211/60 | 分類號: | C07D211/60;C07D211/78;C07D401/06;C07D409/06;A61K31/445 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 盧新華,王景朝 |
| 地址: | 丹麥*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 雜環(huán)化合物 | ||
1.式I化合物或其藥物上可接受的鹽,其中R1和R2分別為氫,鹵素,三氟甲基,C1-6烷基或C1-6烷氧基;Y是>N-CH2-,>CH-CH2-或>C=CH-,其中只有下劃線的原子為環(huán)系成員;X是-O-,-S-,-CR7R8-,-CH2CH2-,-CH=CH-CH2,-CH2-CH=CH-,-CH2CH2CH2-,-CH=CH-,NR9-(C=O)-,-O-CH2-,-(C=O)-或-(S=O)-,其中R7,R8和R9分別為氫或C1-6烷基;r是1,2或3;m是1或2;當(dāng)m是1時(shí)n是1,當(dāng)m是2時(shí)n是0;R4和R5分別代表氫,當(dāng)m是2時(shí),R4和R5可以一起代表一個(gè)鍵;R6是OH或C1-8烷氧基,條件是化合物10-(3-(3-甲酯基-1-哌啶基)丙基)吩噻嗪和10-(3-(3-己酯基-1-哌啶基)丙基)吩噻嗪除外。
2.按照權(quán)利要求1的化合物,選自下列的化合物及其藥物上可接受的鹽:
(R)-1-(3-(10,11-二氫-5H-二苯并[a,d]環(huán)庚-5-亞基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
(S)-1-(3-(10,11-二氫-5H-二苯并[a,d]環(huán)庚-5-亞基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
1-(3-(10,11-二氫-5H-二苯并[a,d]環(huán)庚-5-亞基)-1-丙基)-1,2,5,6-四氫-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(3-(氟-9-亞基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
1-(3-(5H-二苯并[a,d]環(huán)庚-5-亞基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
1-(3-(噻噸-9-亞基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(3-(10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]吖庚因-5-基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(4-(10,11-二氫-5H-二-苯并[b,f]吖庚因-5-基)-1-丁基)-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(2-(10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]吖庚因-5-基)乙基)-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(3-(3-氯-10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]吖庚因-5-基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(3-(10H-吩噻嗪-10-基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(3-(10H-吩嗪-10-基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
(S)-1-(3-(10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]吖庚因-5-基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
1-(3-(10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]吖庚因-5-基)-1-丙基)-3-吡咯烷羧酸;
(R)-1-(3-(3-甲基-10,11-二氫-5H-二苯并[a,d]環(huán)庚-5-亞基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(3-(2-三氟甲基-10H-吩噻嗪-10-基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(3-(5-氧-10H-吩噻嗪-10-基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(3-(11H-10-氧雜-5-氮雜-5H-二苯并[a,d]環(huán)庚-5-基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
1-(3-(10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]吖庚因-5-基)-1-丙基)-1,2,5,6-四氫-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(3-(6,7-二氫-5H-二苯并[b,g]吖庚因-12-基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(3-(10,11-二氫-5H-二苯并[a,d]環(huán)庚-5-基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(3-(3-甲氧基-10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]吖庚因-5-基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(3-(10-甲基-11-氧-10,11-二氫-5H-二苯并[b,e][1,4]二吖庚因-5-基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸;
(R)-1-(3-(9(H)-氧-10H-吖啶-10-基)-1-丙基)-3-哌啶羧酸。
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