[發(fā)明專利]取代的芳基和雜芳基嘧啶化合物及含其的除草組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 95191207.0
• 申請日: 1995-01-11
• 公開（公告）號: CN1044809C
• 公開（公告）日: 1999-08-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·W·包姆;J·T·班堡;J·A·格林納
• 申請（專利權(quán)）人: 山道士有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D401/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D239/24;A01N43/54
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 魏金璽,譚明勝

本發(fā)明涉及新的取代的芳基和雜芳基嘧啶，它們作為除草劑以及含有它們的農(nóng)用組合物的應(yīng)用。

多種殺蟲的芳基和雜芳基嘧啶已為人所知，美國專利4,752,324公開了具有除草活性的2-(2-烷基-6-芳基嘧啶-4-基)煙酸衍生物；DE?4031798描述了殺真菌的取代的吡啶基嘧啶。另外Harris等人在Aust.J.Chem.,1979,32,669-679中描述了二芳基雜環(huán)化合物的植物生長調(diào)節(jié)性能。

現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)在嘧啶環(huán)的2-位和4-位取代的某些芳基和雜芳基嘧啶應(yīng)用于芽前或芽后，而且用于一年生和多年生草類以及闊葉草類時(shí)顯示出除草和植物生長調(diào)節(jié)的活性。

這里所用的術(shù)語“除草劑”和“除草的”是指能抑制性的控制或改變不希望有的植物的生長。抑制性的控制或改變包括偏離自然生長的所有偏差，例如全部殺死、生長遲緩、落葉、干化、調(diào)節(jié)、生長萎縮、分孽、刺激、葉燒病和矮化。所用術(shù)語“除草有效量”是指當(dāng)把它施用于不需要的植物本身或施用于這些植物的生長地時(shí)能達(dá)到的上述控制或改變的量。術(shù)語“植物”是包括發(fā)芽的種子、出土的秧苗和移植的作物，包括根和其地上部分。

更具體地說，本發(fā)明涉及通式Ⅰ化合物，其中W是取代的苯基或取代的五元或六元芳香族雜環(huán)環(huán)，其中所述環(huán)上有一或二個(gè)原子選自氧、氮和硫；W至少被R所取代；

R是CO₂R⁴、CHO、CONH-O-CH₂CO₂R⁴、COSR⁴、CO₂CHR⁵OCOR⁶或CH=N-OR⁴；

R¹是Ar、(Z)_xY-Ar或ZAr，其中Ar是選自下述基團(tuán)的任選地取代的芳基或雜芳基：苯基、吡啶基、胡椒基、萘基、吲哚基、喹啉基、異喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、菲基、吡啶基-N-氧化物、氧茴基(anthranilyl)、嘧啶基、吡嗪基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、異噁唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、噁二唑基和噻二唑基，其中任選的取代基是苯氧基、鹵素、烷基、鏈烯基、鹵代烷基、鹵代烷硫基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺?；⑼檠趸?、鹵代烷氧基、烷氧基烷基、氰基、硝基、烷氧羰基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、羥基；Y是O、S或NH；Z是任選地取代的C₁-C₃烷基、C₂-C₄鏈炔基或任選地取代的C₂-C₄鏈烯基，其中的取代基獨(dú)立地是烷基和鹵素，x是0至2；

R²獨(dú)立地是氫、鹵素、烷基、鏈烯基、鹵代烷基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺?；?、烷氧基、烷氧基烷基、氰基、硝基、氨基、氨基烷基、二烷基氨基、CO₂R⁴和羥基，m是0至2；

R⁴是氫、堿金屬或堿土金屬陽離子、銨陽離子、取代的銨陽離子、鏻陽離子、烷基鏻陽離子、三烷基锍陽離子、三烷基氧化锍陽離子、烷基、鏈烯基、鹵代烷基、烷氧烷基、任選地取代的苯基和任選地取代的苯烷基；

R⁵是氫或烷基；和

R⁶是烷基、鏈烯基、鹵代烷基、烷氧基烷基、任選地取代的苯基和任選地取代的苯烷基；

條件是(ⅰ)當(dāng)R¹是苯基時(shí)，W不是和(ⅱ)當(dāng)R¹是任選地取代的苯基和W是時(shí)R²不是烷基或鏈烯基。

這里所用的術(shù)語“烷基”包括直鏈、支鏈和環(huán)狀烷基基團(tuán)，優(yōu)選最多含6個(gè)碳原子，這也適用于含有烷基部分的，例如“鹵代烷基”中的烷基和“烷氧基烷基”中的每個(gè)烷基部分。術(shù)語“鏈烯基”由2至6個(gè)碳原子表示。

適用的鹵原子基團(tuán)包括氟、氯、溴和碘。鹵代烷基可被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代。術(shù)語“堿金屬陽離子”定義為周期表中的IA族金屬，特別是包括鈉和鉀。術(shù)語“堿土金屬陽離子”包括鎂、鈣、鍶和鏹。

術(shù)語“苯烷基”是指被一個(gè)苯基取代的烷基。術(shù)語“任選取代的苯基”、“任選取代的苯烷基”和“任選取代的苯氧基”是指一個(gè)苯基、苯烷基或苯氧基在其一個(gè)或多個(gè)環(huán)碳原子上由選自下述的基團(tuán)取代：烷基、鹵代烷基、鹵素、烷氧基、鏈烯基、氰基和硝基。