[發(fā)明專利]經(jīng)皮吸收的藥用制劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 94194245.7
• 申請日: 1994-12-26
• 公開（公告）號: CN1135716A
• 公開（公告）日: 1996-11-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 黑田廣志;東正人;橋本真幸;肋屋武司;真野光仁;北村干彌
• 申請（專利權(quán)）人: 阿克佐諾貝爾公司
• 主分類號: A61K31/57
• 分類號: A61K31/57;A61K9/70
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
• 代理人: 杜京英

1.一種經(jīng)皮吸收藥用制劑，它含有基質(zhì)、一種或多種選自3-酮去氧孕烯及其17-酯的活性組分、和/或一種或多種選自17-β-雌二醇及其酯的活性組分。

2.權(quán)利要求1的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中一種或多種選自3-酮去氧孕烯及其17-酯的活性組分和一種或多種選自17-β-雌二醇及其酯的活性組分的量為制劑重量的0.001-20％。

3.權(quán)利要求2的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中活性組分的量為制劑重量的0.1-10％。

4.權(quán)利要求1-3中任一項的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中基質(zhì)由一種或多種下列物質(zhì)組成：藻酸鈉，明膠，玉米淀粉，黃耆膠，甲基纖維，羥乙基纖維素，羥丙基纖維素，羧甲基纖維素，羧甲基纖維素鈉，糊精，羧甲基淀粉，聚乙烯醇，聚丙烯酸，聚丙烯酸酯，甲氧乙烯-馬來酸酐共聚物，聚乙烯醚，聚乙烯吡咯烷酮，膠態(tài)硅酸鋁水合物礦石，膠態(tài)硅酸鎂鋁水合物礦石，蜂蠟，橄欖油，可可油，芝麻油，豆油，山茶油，花生油，牛油，豬油，羊毛脂，凡士林，白凡士林，石蠟，液體石蠟，塑性基質(zhì)，甘油，乙二醇，聚乙二醇，丙二醇，聚丙二醇，高級脂肪酸，低級醇，高級醇和水，或含一種或多種這些物質(zhì)的組合物。

5.權(quán)利要求1-4中任一項的經(jīng)皮吸收藥用制劑，它進一步含有一種或多種經(jīng)皮吸收促進劑，該促進劑選自N-酰肌氨酸或其鹽；具有8-14個碳原子的一元羧酸或其鹽；具有2-8個碳原子的二元羧酸或其鹽；具有3-8個碳原子的羥基二元羧酸；脂肪酸酰胺，或具有8-16個碳原子的脂肪族一元羧酸和一或二乙醇胺的反應(yīng)產(chǎn)物；和高級脂肪酸的酯，或具有10-18個碳原子的高級脂肪酸和具有1-18個碳原子的醇的反應(yīng)產(chǎn)物。

6.權(quán)利要求5的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中經(jīng)皮吸收促進劑的量為制劑重量的0.1-20％的。

7.權(quán)利要求6的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中經(jīng)皮吸收促進劑的量為制劑重量的3-10％。

8.權(quán)利要求1-7中任一項的經(jīng)皮吸收藥用制劑，該制劑為軟膏劑。

9.權(quán)利要求8的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中基質(zhì)含有聚丙烯酸或其鹽，聚乙二醇或丙二醇，低級醇和水。

10.權(quán)利要求9的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中聚丙烯酸或其鹽的量為軟膏劑重量的0.01-3％，聚乙二醇或丙二醇的量為軟膏劑重量的5-45％，低級醇的量為軟膏劑重量的20-65％，水的量為軟膏劑重量的5-30％。

11.權(quán)利要求10的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中聚丙烯酸或其鹽的量為軟膏劑重量的0.5-2.3％，聚乙二醇或丙二醇的量為軟膏劑重量的10-44％，低級醇的量為軟膏劑重量的25-64％，水的量為軟膏劑重量的10-28％。

12.權(quán)利要求8的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中經(jīng)皮吸收促進劑為月桂酸二乙醇胺。

13.權(quán)利要求12的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中月桂酸二乙醇胺的量為制劑重量的0.1-20％。

14.權(quán)利要求13的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中月桂酸二乙醇胺的量為制劑重量的3-10％。

15.含有聚丙烯酸作為基質(zhì)，月桂酸二乙醇胺作為經(jīng)皮吸收促進劑，和活性組分的經(jīng)皮吸收藥用制劑。

16.權(quán)利要求15的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中活性組分為甾族化合物。

17.權(quán)利要求15或16的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中活性組分包括孕激素化合物。

18.權(quán)利要求15-17中任一項的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中活性組分包括19-去甲睪酮衍生物。

19.權(quán)利要求18的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中19-去甲睪酮衍生物選自去氧孕烯，3-酮去氧孕烯，左旋諾孕酮，孕二烯酮，炔諾孕酮，諾孕烯酮，noretistherone，炔諾酮，和諾孕酯，或其酯。

20.權(quán)利要求19的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中19-去甲睪酮衍生物為3-酮去氧孕烯或其酯。

21.權(quán)利要求17-20中任一項的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中活性組分進一步包括雌激素化合物。

22.權(quán)利要求21的經(jīng)皮吸收藥用制劑，其中雌激素化合物選自乙炔基雌二醇和β-雌二醇，或其酯。