[發明專利]維生素D類似物,含有其的藥物組合物及其醫藥用途

無效

• 申請號: 94193108.0
• 申請日: 1994-07-22
• 公開（公告）號: CN1043883C
• 公開（公告）日: 1999-06-30
• 發明（設計）人: Ｒ·Ｈ·赫西;Ｍ·拉姆戈帕爾;Ｇ·Ｓ·雷迪;Ｓ·Ｋ·Ｓ·塞蒂
• 申請（專利權）人: 醫學與化學研究所
• 主分類號: C07C401/00
• 分類號: C07C401/00;C07D249/04;A61K31/41;A61K31/655
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐偉杰

1．通式(Ⅱ)的化合物：

其中R¹為具有α-或β-構型的甲基，二甲基，亞甲基或螺環丙基；W為價鍵或C_1-5亞烷基；Y表示連在三唑環的4-或5-位上的價鍵或C_1-3亞烷基；并且Z表示式(ⅰ)-CONR²R³基團，其中R²和R³可以相同或不同并選自氫原子，C_1-6烷基和C_{3 -8}環烷基，或者R²和R³與它們所連結的氮原子一同構成雜環基，該雜環包括一或多個選擇性含選自N,O和S雜原子的5-和/或6-員環；或(ⅱ)-C(R⁴)(R⁵)·OH基團，其中R⁴和R⁵可以相同或不同并選自氫原子，C_1-6烷基和C_6-12碳環，或者R⁴和R⁵與它們所連結的碳原子一同構成C_3-8碳環；且A為下式基團(A-2)(A-3)(A-4)(A-5)(A-6)(A-7)和(A-8)

其中R⁶和R⁷可相同或不同，每個為氫原子；醚化甲硅烷基基團，代謝不穩定醚化或酯化基團。

2．權利要求1所述的通式(Ⅱ)化合物，其中R⁴和R⁵選自氫原子，甲基，乙基，正丙基，異丙基，異丁基，環丙基和苯基。

3．權利要求1所述的通式(Ⅱ)化合物，其中R²R³N-表示哌啶子基或嗎啉代。

4．權利要求1所述的通式(Ⅱ)化合物，其中-C(R⁴)(R⁵)-表示亞環己基。

5．權利要求1所述的式(Ⅱ)化合物，其中Y表示價鍵或亞甲基，1,2-亞乙基或1,3-亞丙基。

6．權利要求1所述的式(Ⅱ)化合物，其中W表示價鍵或亞甲基，1,2-亞乙基或1,3-亞丙基。

7．權利要求1所述的式(Ⅱ)化合物，其中A=表示下述基團之一(A-2a)和(A-3a)