[發明專利]甘草鋅顆粒劑

無效

• 申請號: 94100979.3
• 申請日: 1994-02-05
• 公開（公告）號: CN1106258A
• 公開（公告）日: 1995-08-09
• 發明（設計）人: 姚德佳;張福成;魏寧
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍空軍總醫院
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K35/78;A61J3/02;//A61K35/78;31315
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及一種抗潰瘍和補鋅的藥物，特別是指甘草鋅顆粒劑。

在微量元素與人體疾病的關系研究中，人們發現不少疾病與體內缺鋅有關，如兒童異食癖、厭食癥、生長發育不良、青年痤瘡和胃及十二指腸潰瘍等，都與體內缺鋅有關，因此，用含鋅藥物來治療這類疾病能夠獲得較理想的效果。目前臨床上常用的含鋅藥物大多為無機鋅鹽，如硫酸鋅等，而這些鋅鹽往往有明顯的胃腸道等不良反應。根據祖國醫學記載，甘草性味甘平，能夠調和百藥，有“和中”和解毒作用，甘草中所含的甘草酸和黃酮等成分又能與一些金屬結合成鹽。另外，甘草與鋅的治療作用有許多近似之處，如甘草的抗潰瘍成分能增加胃粘膜細胞的“已糖胺”成分，提高胃粘膜的防御力，延長胃上皮細胞的壽命，加速潰瘍愈合;鋅有促進粘膜再生和加速潰瘍愈合的作用，是潰瘍和創傷愈合一個不可缺少的因素，兩者結合所制得的甘草鋅對潰瘍能產生協同或相加作用，減少副作用。為此，我院于1985年研制出了甘草鋅藥物的膠囊和片劑，但甘草鋅膠囊和片劑對兒童服用很不方便。

本發明的目的在于提供一種甘草鋅顆粒劑，該顆粒劑易溶于水，可以沖服，很容易為兒童所接受，彌補了甘草鋅膠囊和片劑的不足。

本發明提供的甘草鋅顆粒劑中含有甘草鋅粉、助懸劑和糖粉，各組分別所占重量比為：甘草鋅粉5-10%，助懸劑0.5-5%，糖粉85-94.5%，各組分之和為100%。

上述助懸劑可以是甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、阿拉伯膠、西黃膠或白芨膠。

這種甘草鋅顆粒劑的制備方法是：先將甘草鋅粉、助懸劑和糖粉按比例稱量，混合均勻，然后加入適量的70%乙醇，制成軟材，制粒后，經過自然放置揮發去乙醇，在80℃下干燥，即可得到產品。

本發明甘草鋅顆粒劑的主要藥效在于補鋅、抗潰瘍，用于兒童異食癖、厭食、生長發育不良，青年痤瘡等缺鋅癥和胃、十二指腸潰瘍的治療。

經過藥理研究，甘草鋅對大鼠缺鋅整體模型有良好的補鋅作用;對四種潰瘍模型有保護和促進潰瘍愈合作用，并能降低應激性血漿和組織內cAMP/cGMP的比值使之接近正常值。說明本發明在一定程度上對應激引起的植物神經系統功能紊亂有調整作用。

在毒理研究中，經過小白鼠急性毒理試驗證明，甘草鋅顆粒劑LD₅₀＞10g/kg，毒性很小，屬微毒或無毒級;經較長時間給藥無不良反應，不引起體內主要臟器微量元素改變，也不引起鋅的蓄積。

在生物利用度和藥代動力學研究方面，由于甘草鋅已屬于國家標準，故僅做人體生物利用度的研究，免做臨床驗證。

經健康志愿者10人采用交叉試驗口服甘草鋅顆粒劑的生物利用度研究表明，甘草鋅顆粒劑與膠囊和片劑在tm和AUC方面無顯著差異。

在穩定性方面，經一年自然留樣觀察和動力學加速試驗（包括高溫恒溫和低溫恒溫加速試驗）證明，外觀無明顯變化，鋅和甘草酸含量均合格，說明甘草鋅顆粒劑十分穩定，在儲存過程中，賦形劑對鋅和甘草酸含量變化無影響。因此，本發明甘草鋅顆粒劑的配方及工藝設計是合理的。

本發明的優點是：對青年痤瘡、兒童缺鋅引起的多種病癥以及抗潰瘍方面均有明顯的療效，毒副作用小，沒有胃腸道等不良反應。本發明甘草鋅顆粒劑原料來源廣泛，生產工藝簡單，成本低廉。

下面提供本發明的幾個實施例。

實施例1：

取甘草鋅粉6.5%，助懸劑甲基纖維素1%，糖粉92.5%，混合均勻后，加入適量70%乙醇，制成軟材，制粒，然后自然放置揮發盡乙醇，在80℃下干燥，得到本發明甘草鋅顆粒劑。按測定氧化鋅法測得含鋅量為0.268%，用聚酰胺層析-紫外分光光度法測得含甘草酸（以單銨鹽計）1.78%

實施例2：

取甘草鋅粉8.2%，助懸劑羧甲基纖維素3.2%，糖粉88.6%，用實施例1中的方法制得甘草鋅顆粒劑。測得含鋅量為0.289%，含甘草酸（以單銨鹽計）1.98%。

實施例3：

取甘草鋅粉10%，助懸劑阿拉伯膠5%，糖粉85%，按實施例1方法制得甘草鋅顆粒劑。測得含鋅量為0.281%，含甘草酸（以單銨鹽計）1.88%。

實施例4：

取甘草鋅粉5.3%，助懸劑西黃膠4.7%，糖粉90%，按上述方法制得甘草鋅顆粒劑。測得含鋅量為0.248%，含甘草酸（以單銨鹽計）1.71%。

實施例5：

取甘草鋅粉7.5%，助懸劑白芨膠3.5%，糖粉89%，按上述方法制得甘草鋅顆粒劑。