[發明專利]含有碳酸酐酶抑制劑和β－腎上腺素能拮抗物的眼用組合物

無效

• 申請號: 92103682.5
• 申請日: 1992-04-16
• 公開（公告）號: CN1073421C
• 公開（公告）日: 2001-10-24
• 發明（設計）人: Ｊ·Ｊ·包德溫
• 申請（專利權）人: 麥克公司
• 主分類號: A61K31/535
• 分類號: A61K31/535;//;31381);A61P27/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 汪洋

1．一種制備用于在需要時治療主體的眼血管緊張癥的眼用制劑的方法，該方法包括將下列組分進行混合：一種眼用藥物可接受的載體，0.5～5％重量比的碳酸酐酶抑制劑或其眼用藥物可接受的鹽，以及0.01～1.0％的β-腎上腺素能拮抗物或其眼用藥物可接受的鹽。

2．權利要求1的方法，其中碳酸酐酶抑制劑的濃度是0.5～3％，而β-腎上腺素能拮抗物的濃度是0.1～0.5％。

3．權利要求1或2的方法，其中眼用制劑包括一種眼用藥物可接受的載體，0.05～5％的碳酸酐酶抑制劑，其結構式為：

其各種非對映異構體，其各種對映體或其混合物，或一種它們的眼用藥物可接受的鹽，其中：

A是碳或氮；

Z是-NHR或-OR；

R是C_1-6烷基，既可以是直鏈也可以是支鏈；

R¹是(a)氫，

(b)C_1-3烷基，或

(c)C_1-4烷氧基-C_1-4烷基；和

X是-SO₂-或-C(O)-；

以及0.01～1.0％的β-腎上腺素能拮抗物，它選自環丙甲氧心安，苯呋心安，喹酮心安，左旋丁萘酮心安，三甲苯心安和噻嗎心安，或其眼用藥物可接受的鹽。

4．權利要求3的方法，其中A是碳，Z是-NHR，和X是-SO₂-。

5．權利要求3的方法，其中：

R是(a)-CH₂CH₃,

???(b)-CH₂CH₂CH₃，或

???(c)-CH₂CH(CH₃)₂；

R¹是(a)氫，

????(b)-CH₃,

????(c)-CH₂CH₂CH₃,

????(d)-CH₂CH₂CH₂OCH₃，或

????(e)-CH₂OCH₂CH₃。

6．權利要求1或2的方法，其中β-腎上腺素能拮抗物是噻嗎心安，或它的一種眼用藥物可接受的鹽。

7．權利要求3的方法，其中A是碳；且其中：R是-CH₂CH₃和R¹是-CH₃；或R是-CH₂CH₂CH₃和R¹是-CH₂CH₂CH₂OCH₃；或R是-CH₂CH₃和R¹是-CH₂CH₂CH₃；或R是-CH₂CH₂(CH₃)₂和R¹是氫；或R是-CH₂CH₃和R¹是-CH₂OCH₂CH₃；且碳酸酐酶抑制劑的碳4和6均具有S獨立立體化學結構。

8．權利要求的方法，其中碳酸酐酶抑制劑的濃度是0.7或2.0％，且噻嗎心安的濃度是0.5％。

9．權利要求1或2的方法，其中眼用制劑進一步包括0.1～2％的gellan樹膠。