[發(fā)明專利]含有異噻唑羧酸衍生物作活性成分的稻瘟病防治劑

無效

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• 申請日: 1991-09-20
• 公開（公告）號: CN1029189C
• 公開（公告）日: 1995-07-05
• 發(fā)明（設計）人: 下鳥均;柳瀨勇次;關(guān)野武;石川勝敏;金元祥郎;谷川廣晴;川島秀雄;戶村直文;鍬敏昭
• 申請（專利權(quán)）人: 三井東壓化學株式會社
• 主分類號: A01N43/80
• 分類號: A01N43/80;C07D275/03;C07D417/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 汪洋

本發(fā)明涉及在稻谷栽培中顯示對稻瘟病（Pyricularia????oryzae）有優(yōu)良活性的異噻唑羧酸衍生物，含有這些衍生物作為活性成分的稻瘟病防治劑，以及使用這些防治劑的稻瘟病防治方法。

病蟲害防治在稻谷栽培中起重要的作用。稻瘟病（Pyricularia????oryzae）是一種特別嚴重的病害，因此已開發(fā)并使用了多種殺真菌劑和防治方法。然而，不能認為這些防治方法或殺真菌劑是完全有效的。實際上，它們包含有一種或多種仍需克服的，如防治效果方面的缺點。在日本專利公開NO.1995/1968中公開了某些異噻唑羧酸衍生物具有殺真菌和殺細菌的活性，其中描述了異噻唑羧酸酯類及胺鹽類對由Xanthomonas????vesicatoria引起的番茄病害、由Uromyces????phaseoli????var????typica引起的大豆病害以及煙草野火病顯示出防治效果。但是，該專利公開未提到這些藥劑對稻瘟病的效果。

此外，美國專利US3，341，547（1967）公開了異噻唑碳化酰胺具有除莠劑作用。

但是，不能由于判斷它們對其他病害有效而得出對特定疾病有特殊效果的結(jié)論。通過已知的事實或經(jīng)驗規(guī)律也已證明，不能以類似的方式來討論除莠劑的效果和對特定病害的防治。例如，農(nóng)用鏈 霉素被用來防治煙草野火病和由Xanthomonas引起的作物病害，但它對稻瘟病顯示出完全沒有效果。相反，廣泛用作稻瘟病防治劑的富士一號、pyrochelon等，顯示對其他疾病無任何效果。

稻瘟病是一種造成稻田嚴重損害的病害。從而，迄今已試驗了各種不同的防治方法。近來。某些種類的化學藥劑被用來作為防治稻瘟病的殺真菌劑。然而，它們在很多方面（如殺真菌）是沒有足夠效果的。

通常，可在試管內(nèi)測試殺真菌劑的有效性或無效性。在實驗室內(nèi)研究殺真菌劑的效果是容易的。這是由于殺真菌劑直接作用于相應的真菌上。然而，某些在試管內(nèi)沒有殺真菌效果的化學藥劑卻可防治作物的病害。但是，這類間接效果在許多場合下不能在試管中測試，因此不易研究它們。

為了克服上述常規(guī)防治藥劑所存在的問題，本發(fā)明人對不同化合物在防治稻瘟病方面的可能效果進行了研究。結(jié)果，發(fā)現(xiàn)了某些特殊的異噻唑羧酸衍生物對稻瘟病具有優(yōu)良的防治效果，因此導致了本發(fā)明的完成。

盡管這些衍生物本身對pyricularia????oryzae不呈現(xiàn)顯著的抗真菌活性，但它們具有可對稻谷產(chǎn)生作用，因而增強稻谷抵抗稻瘟病的能力的獨特性能。

從而，本發(fā)明提供了一種稻瘟病防治劑，該防治劑含有由下面式（Ⅰ）表示的作為活性成分的一種異噻唑羧酸衍生物：

其中R¹表示一個氫或鹵原子或C_1-4烷基或C_1-3烷氧基，R²代表一個氫或鹵原子或一個硝基或C_1-4烷基，Y代表一個OR³基（R³為一個氫或堿金屬原子，C_1-4烷基或一個NHR⁵R⁶R⁷基，R⁵、R⁶和R⁷是一個氫原子或C_1-4烷基），一個NHR⁴基（R⁴是一個氫原子，一個直鏈或支鏈的C_1-16烷基，C_5-7環(huán)烷基，環(huán)己烯基，二甲氨基或糠基，或由一個或多個C_1-8烷氧基，C_1-3烷基硫，苯基和/或鹵代苯基取代的C_1-4烷基），或嗎啉代基，本發(fā)明還提供了制備該衍生物的方法，含有該衍生物作為活性成分的稻瘟病防治劑，以及使用該防治劑的稻瘟病防治方法。

當使用該防治劑通過浸沒操作處理稻田時，該衍生物被吸收到稻谷作物中，因此使其抗病能力顯著增強。

盡管某些上述式（Ⅰ）所包括的異噻唑羧酸衍生物為公知的化合物，但其酰胺衍生物是新的化合物。迄今已經(jīng)知道這些化合物中沒有一種在任何實踐水平上對稻瘟病具有防治效果。