[發(fā)明專利]殺真菌性吡啶基亞胺組合物及殺真菌方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 90104426.1
• 申請(qǐng)日: 1987-04-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1050538A
• 公開(kāi)（公告）日: 1991-04-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 唐·羅伯特·貝克;凱瑟·哈維·布朗內(nèi)爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 施托福化學(xué)公司
• 主分類號(hào): C07D213/75
• 分類號(hào): C07D213/75;C07D407/12;C07D401/12;A01N43/40
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 李瑛

真菌對(duì)作物如大麥，稻谷，蕃茄，小麥，豆子，玫瑰，葡萄和其它重要的農(nóng)作物的侵染，會(huì)使農(nóng)產(chǎn)品在質(zhì)量和數(shù)量上均遭到嚴(yán)重?fù)p失。因而，急需的是防止，控制或消除真菌生長(zhǎng)的方法。在防止真菌固定和生長(zhǎng)于重要的農(nóng)作物方面，已用噴灑市售殺真菌劑作了嘗試。另外還需要一種治理性殺真菌劑，當(dāng)觀察到有真菌性侵染時(shí)，用它能破壞真菌，并且在作為一種侵染后的治療性噴灑劑應(yīng)用時(shí)，能消除真菌侵染的有害效應(yīng)。

本文公開(kāi)的是通式如下的新的殺真菌性吡啶基亞胺酸酯類化合物及其適用于殺真菌的有機(jī)或無(wú)機(jī)鹽類：

其中R選自這樣一個(gè)組：C₁～C₁₆烷基，C₃～C₈環(huán)烷基，C₂～C₈鏈烯基，C₂～C₈取代鏈烯基，C₃～C₄烷氧羰烷基，芳基，具C₁～C₃烷基的芳烷基，取代的芳基和芳烷基（其中的取代基是-Cl，-Br，-F和-NO₂），優(yōu)選的芳基和芳烷基是苯基，芐基，苯乙基和萘基，糠基，吡啶基，C₁～C₆（優(yōu)選C₁～C₄）烷基取代的硫代磷酰基和（其中R₃和R₄是C₁～C₁₀烷基，并且能形成一個(gè)雜環(huán)），R₁是選自由下列基團(tuán)組成的一個(gè)組：鹵素，如氯，氟和溴，優(yōu)選氯，C₁～C₃烷氧基，如丙氧基，乙氧基和甲氧基，優(yōu)選甲氧基，以及C₁～C₃鹵代烷氧基，R₂選自由甲基和氫組成的一個(gè)組，X是S或O;它們作為預(yù)防性或治療性殺真菌應(yīng)用時(shí)，均為高效的殺真菌劑。

術(shù)語(yǔ)“殺真菌劑”指能防治真菌生長(zhǎng)的化合物。“防治”包括阻止、破壞和抑制真菌的生長(zhǎng)。術(shù)語(yǔ)“治理性”指在侵染后應(yīng)用時(shí)，該殺真菌劑能控制真菌的侵染和防止真菌對(duì)宿主作物進(jìn)一步的有害效應(yīng)。

本發(fā)明的新殺真菌性化合物是通式如下的吡啶亞胺酸酯類化合物及其適用于殺真菌的有機(jī)或無(wú)機(jī)鹽：

其中R選自下面一組基團(tuán)：C₁～C₁₆烷基，C₃～C₈環(huán)烷基，C₂～C₈鏈烯基，C₂～C₈取代鏈烯基，C₃～C₄烷氧羰烷基，芳基，具C₁～C₃烷基的芳烷基，取代的芳基和芳烷基（其中的取代基是-Cl，-Br，-F和-NO₂），優(yōu)選的芳基和芳烷基是苯基，芐基，苯乙基和萘基，糠基，吡啶基，C₁～C₆（優(yōu)選C₁～C₄）烷基取代的硫代磷酰基，以及（其中R₃和R₄為C₁～C₁₀烷基并能形成一個(gè)雜環(huán)），R₁選自下面一組基團(tuán)：鹵素，如氯，氟和溴，優(yōu)選氯，C₁～C₃烷氧基，如丙氧基，乙氧基和甲氧基，優(yōu)選甲氧基和C₁～C₃鹵代烷氧基，R₂選自甲基和氫，X是S或O。它們?cè)谧鳛轭A(yù)防性或治理性殺真菌劑應(yīng)用時(shí)，均為高效的殺真菌劑。

本發(fā)明化合物的一般制備方法是用一種新型適當(dāng)取代的N-（2-取代-5-吡啶基）環(huán)丙烷甲亞胺酰氯進(jìn)行反應(yīng)而得到，該化合物具如下通式：