[發(fā)明專利]一種滴眼劑水液組合物的制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 90103445.2
• 申請(qǐng)日: 1990-07-05
• 公開（公告）號(hào): CN1063322C
• 公開（公告）日: 2001-03-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 本坊敏保;谷本幸代;吉田裕光;秦武久;朝倉外雄;小山靖人;清田洋平
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 藤澤藥品工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A61K31/395
• 分類號(hào): A61K31/395;A61K9/10;A61P27/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 馬崇德

1．一種滴眼劑水液組合物的制備方法，該組合物包括下式的三環(huán)化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽和一水溶性加溶劑，

其中R¹⁰是甲基，乙基或烯丙基，

n為整數(shù)1或2；

并且當(dāng)n是1時(shí)，則R¹⁰是烯丙基；

水溶性加溶劑選自水溶性纖維素聚合物和聚乙烯醇；上述三環(huán)化合物(Ⅰ)和上述水溶性加溶劑的重量比為1∶0.01至1∶100；其特征在于：

(1)(ⅰ)將三環(huán)化合物(Ⅰ)溶于有機(jī)溶劑；(ⅱ)在所得的溶液中加一水溶性加溶劑；(ⅲ)除去其中的溶劑；(ⅳ)在其中加一種或多種添加劑，添加劑選自等滲劑，緩沖劑，防腐劑和增稠劑，以及(ⅴ)在所得到的混合物中加生理鹽水或蒸餾水，或者

(2)(ⅰ)將水溶性加溶劑加入生理鹽水或蒸餾水；(ⅱ)在其中加一種或多種添加劑，添加劑選自等滲劑，緩沖劑，防腐劑和增稠劑，以及(ⅲ)在所得到的溶液中加入三環(huán)化合物(Ⅰ)。

2．根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中三環(huán)化合物(Ⅰ)與水溶性加溶劑的重量比是1∶0.1至1∶50。

3．根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其中三環(huán)化合物(Ⅰ)是如下所示化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽，其中R¹⁰為乙基或烯丙基。

4．根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中三環(huán)化合物是17-烯丙基-1，14-二羥基-12-[2-(4-羥基-3-甲氧基環(huán)己基)-1-甲基乙烯基]-23，25-二甲氧基-13，19，21，27-四甲基-11，28-二氧雜-4-氮雜三環(huán)[22.3.1.0^4，9]二十八碳-18-烯-2，3，10，16-四酮。

5．根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中水溶性加溶劑是聚乙烯醇。

6．根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中水溶性加溶劑是水溶性纖維素聚合物。

7．根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中水溶性纖維素聚合物是羥丙基甲基纖維素。

8．根據(jù)權(quán)利要求5，6或7所述的方法，其中滴眼劑水液組合物是水懸滴眼劑水液組合物。