[發明專利]穿心蓮堿水法新工藝

無效

• 申請號: 89106311.0
• 申請日: 1989-07-29
• 公開（公告）號: CN1012941B
• 公開（公告）日: 1991-06-26
• 發明（設計）人: 郭如明;劉穎
• 申請（專利權）人: 郭如明;福州梅峰制藥廠
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了一種成藥“穿心蓮片”制造新工藝。

穿心蓮（學名Andrographis????paniculata（Burm.f）Nees）系爵床科植物，別名一見喜、斬蛇劍、苦膽草等。具有清熱解毒、抗菌消炎的功能、其主要有效成份為：穿心蓮總內酯（包括穿心蓮內酯、穿心蓮甙、脫羥穿心蓮內酯、去氧穿心蓮內酯……），穿心蓮總黃酮等等。對本品的利用有幾個階段。

1.炎得平：在五十年代后期，將穿心蓮葉磨粉、裝膠丸，每丸重0.25克，每次服4-6丸。此法連藥渣都內服，引起惡心、哎吐等副作用。已淘汰。

2.穿心蓮片：將穿心蓮全草用水煎，水煎出液經濃縮、干燥、壓片（包糖衣），每片0.4g，每次服4-6片。由于穿心蓮的主要有效成份穿心蓮總內酯，不溶于水，所以成品療效欠佳。也已淘汰。

3.抗炎靈片：據1974年《上海市藥品標準》，將穿心蓮全草水煎2次，第一次2小時，第二次1小時30分，藥液過濾，濃縮至比重為1.06（熱測），待冷至40℃以下，加等體積的95%乙醇攪拌，沉淀，將上清液回收乙醇。濃縮至比重1.38～1.40（熱測），該浸膏35kg加穿心蓮葉粉14kg，攪拌勻，在60～70℃干燥，制成顆粒，壓片，片重0.37g，包糖衣即得，每次服4～6片，也已淘汰。

4.中國藥典法;85年版《中國藥典》規定，取穿心蓮粗粉用85%乙醇熱浸提二次，每次2小時，合并提取液，過濾、濾液回收乙醇，濃縮成稠狀，干燥至干浸膏，加適量輔料，制成顆粒，壓片，包糖衣即得。每片含穿心蓮干浸膏0.105g，口服一次5片，一日3-4次。本法需在加熱條件下用乙醇作提取劑，療效雖好，但成本太高，經濟效益差，生產比較危險，服用量又大。國內一百多個藥廠已停產十年左右了。

本發明的目的是：提供一種提取率高，療效好的穿心蓮片新工藝方法，這種工藝方法在主要提取工序不用乙醇，其生產成本比用水提取的還要低廉。

穿心蓮的主要有效成分：穿心蓮總內酯不溶于水，而易溶于酒精，但可溶解于熱堿水。這是發明的主要內容。因為在適當的堿性溶液中，內酯開環后成為鈉鹽則可溶于水，反應式如下：

（通式見文后）

但是，如果堿性太弱，內酯不開環，提取不完善，如果堿性太強，就有可能使穿心蓮總內酯異構化甚至樹脂化而失去藥性。穿心蓮總黃酮在堿水中溶解度也增大。基于這個原理，本發明提出的方法是：將穿心蓮置于適當濃度的碳酸鈉溶液中浸煮，碳酸鈉量為穿心蓮重的1～6%，使原來不溶于水的成分穿心蓮總內酯開環溶解于水中，總黃酮也溶解出。然后用濃鹽酸中和，再加熱，使其閉環恢復原結構，經水洗除氯化鈉，乙醇提取回收總黃酮后，干燥。壓片、包糖衣后即得新產品“穿心蓮片”片重0.2g。

采用本工藝方法的好處在于，工藝簡便，可避免在加熱條件下大量使用易燃、易爆、價高的乙醇，而且有很好的提取效果。另一個好處是在酸中和時使用鹽酸，產物為氯化鈉，經除氯化鈉工序后，殘留少量于藥片中，食后對身體無害。用本方法生產的穿心蓮片自83年起開始對感冒、流感、扁桃腺炎，咽炎、腸炎、菌痢、等臨床試驗836例，總有效率92.23%，證明是一種有效、安全、價廉、經濟效益大的新藥，中央衛生部于89年1月批準生產、批文號為：（89）衛藥準字Z-01號，本法生產的穿心蓮片與現有技術比較表：

（見文后表）

下文給本工藝方法的幾個實施例

1、穿心蓮100kg置入釜內，加水至沒過藥面約10cm，加入碳酯鈉6kg浸煮煮沸半小時，濾出浸煮液，用濃鹽酸中和至中性、濃縮、在90～100℃下干燥后磨成60目細粉，待除氯化鈉。

2、穿心蓮100kg置入釜中，加水至沒過藥面約10cm、加碳酸鈉浸者2次，第一次用碳酸鈉4kg，第二次用碳酸鈉2kg。每次煮沸1小時，合并2次浸煮濾液、用濃鹽酸中和至中性，濃縮，在90-100℃下干燥后磨成60目細粉，待除氯化鈉。

3、穿心蓮100kg置入釜中，加水至沒過藥面約10cm、加碳酸鈉浸煮三次。第一次加碳酸鈉2kg，第二次加碳酸鈉2kg，第三次加碳酸鈉2kg，每次煮沸1.5小時，合并三次浸煮液，用濃鹽酸至中性、濃縮，在90～100℃下干燥后磨成60目細粉，待除氯化鈉。

4、穿心蓮100kg，置于釜內，加水至沒過藥面約10cm、加碳酸鈉浸煮三次。第一次加碳酸鈉3kg，第二次加碳酸鈉2.5kg，第三次加碳酸鈉2.5kg，每次煮沸1小時，合并三次浸煮液，加濃鹽酸中和至中性、濃縮，在90-100℃干燥后磨成60目細粉，待除氯化鈉。