[其他]酰胺類化合物

無效

• 申請號: 88103112
• 申請日: 1988-05-26
• 公開（公告）號: CN88103112A
• 公開（公告）日: 1988-12-28
• 發明（設計）人: 約翰·安東尼·施瓦茨
• 申請（專利權）人: 帝國化學工業泛美公司
• 主分類號: C07D241/26
• 分類號: C07D241/26;A61K31/495
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 馬崇德,羅宏

1、通式Ⅱ所示的化合物及其藥物學上可接受的鹽(結構式列在下面)，其中：

R為氫或甲基；

R⁴為選自由氫和甲基組成的基團；

A為氯或溴；

Z為選自由氯、溴和碘組成的基團；

n為1或2。

2、權利要求1中所述的化合物，其中R⁴是甲基;Z是溴，以及A是氯。

3、權利要求1中所述的化合物及其藥物學上可接受的鹽，選自

（a）3，5-二氨基-N-〔2-〔〔2-〔〔2-〔〔〔3-溴-5-（1，1-二甲基乙基）-2-羥苯基〕甲基〕氨基〕乙基〕-氨基-2-氧代乙基〕甲氨基〕乙基〕-6-氯吡嗪酰胺;以及

（b）3，5-二氨基-N-〔2-〔〔3-〔〔2-〔〔〔3-溴-5-（1，1-二甲基乙基）-2-羥苯基〕甲基〕氨基〕乙基〕-氨基-3-氧代丙基〕甲氨基〕乙基〕-6-氯吡嗪酰胺。

4、權利要求1中所述的鹽，其中所述的鹽是一種能提供生理上可接受的陰離子的酸的酸加成鹽。

5、一種藥用組合物，其中包括可保鉀利尿量的權利要求1所述化合物或其藥物學上可接受的鹽及一種無毒的藥物學上可接受的稀釋劑或載體。

6、制備權利要求1所述化合物的方法，選自：

（A）用通式Ⅻ所示合適的羰基化合物，使所選的通式Ⅺ（結構式列在下面）所示的吡嗪酰氨基胺進行還原性烷基化反應;

（B）將所選的通式Ⅺ（結構式列在下面）所示的吡嗪酰氨基胺，與通式ⅩⅧ（結構式列在下面）所示的合適的芐基鹵進行烷基化反應;

（C）將通式Ⅺ（結構式列在下面）所示的吡嗪酰氨基胺，與通式ⅪⅩ（結構式列在下面）所示的酚及通式R·CHO所示的醛進行反應;

（D）將通式Ⅸ（結構式列在下面）所示的吡嗪酰氨基酯，與式ⅩⅩ（結構式列在下面）所示的芐基乙二胺進行反應;

（E）為制備R為甲基的通式Ⅲ所示化合物，可將其中R為氫的通式ⅩⅦ（結構式列在下面）所示相應中間體亞胺，用甲基鎂化氯、甲基鎂化溴或甲基鎂化碘處理;

（F）將相應于通式Ⅲ所示，但其中Z為氫的氨甲基酚吡嗪酰胺化合物進行鹵化反應;以及

（G）將通式ⅩⅫ（結構式列于下面）所示的氨甲基芳醚吡嗪酰胺進行脫烷基反應;其中R，R⁴，A，Z和n具有權利要求1中所規定的含義，L為（1～3C）烷基，及R⁵為低級烷基;同時，

當需要一種藥物學上可接受的鹽時，可將通式Ⅲ所示化合物與一種能提供生理學上可接受的陰離子的、合適的酸進行反應。

化學結構通式