[其他]取代的頭孢菌素類，它們的制備方法和作為藥物的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 88103111
• 申請日: 1988-05-26
• 公開（公告）號: CN88103111A
• 公開（公告）日: 1988-12-28
• 發(fā)明（設計）人: 岡特·施米特;卡爾·格奧爾格·美茨格;漢斯·約阿希姆·蔡勒;雷納·恩達曼
• 申請（專利權(quán)）人: 拜爾公司
• 主分類號: C07D501/22
• 分類號: C07D501/22;C07D501/24;A61K31/545;A23K1/17
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊松堅,馬崇德

1、通式(I)的β-內(nèi)酰胺化合物以及它們的鹽類，

式中

R¹代表氫，或代表直鏈、支鏈或環(huán)狀的烷基，該烷基具有至多8個碳原子并且可以被鹵素、羥基、至多有4個碳原子的烷氧基、羧基、苯基或磺基所取代，或被下式的基團所取代，

其中

R⁶和R⁷是相同或不同的，并且表示氫、至多有6個碳原子的烷基、有6～12個碳原子的芳基、有7～12個碳原子的芳烷基或有2～7個碳原子的酰基，或

R¹代表可取代的苯基、鹵素、分別至多有6個碳原子的烷氧基、烷硫基或烷磺酰基、磺基、氨磺酰、巰基、羥基、苯硫基、苯氧基、胍基或脒基，或代表下式的基，

其中

R⁶和R⁷具有上述定義，

R²代表氫、分別至多有6個碳原子的烷基、烷氧基或烷硫基，三氟甲基、三氟甲氧基、羥基、巰基、硝基、氰基或鹵素，

R³代表氫，或代表氨基保護基，

R⁴代表氫，或代表羧基保護基，或代表可在體內(nèi)分解的酯，

R⁵代表氫，或代表直鏈或直鏈烷基，該烷基具有至多6個碳原子并且可以被鹵素、分別至多有6個碳原子的烷氧基或烷硫基、羥基或氨基所取代，或被下式的基團所取代，

2、根據(jù)權(quán)利要求1的通式（Ⅰ）的化合物，

其中

R¹代表氫，或代表至多有6個碳原子的直鏈、支鏈或環(huán)狀的烷基，或代表苯基，或代表式-NHR⁶的基，

其中

R⁶表示氫、苯基、芐基、乙酰基、苯甲酰基或至多有6個碳原子的烷基，

R²代表氫、甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、氟、氯、溴或羥基，

R³代表氫，或代表選自下列基團的氨基保護基，這些基團為：芐基、叔丁氧羰基、芐氧羰基、2-硝基芐氧基羰基、4-硝基芐氧基羰基、2，2，2-三氟乙氧羰基、芴基-（9）-甲氧羰基、N-二苯基甲氧羰基、乙酰乙酰基、2-硝基苯甲酰基、2-硝基苯亞磺酰基、鄰苯二甲酰基、三苯甲 基、乙烯基氧羰基、甲酰基、苯甲酰基、烯丙基氧羰基、2，4-二甲氧基芐氧羰基、2-甲硫基乙氧羰基、1，3-二噻烷-2-基甲氧羰基（Dmoc）、三甲基、三乙基、三苯基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基、1-甲基-2-苯甲酰基乙烯基、1-甲基-2-乙氧羰基乙烯基、1-甲基-2-甲氧羰基乙烯基、1-甲基-2-（2，6-二甲氧基苯甲酰基）乙烯基、4-甲氧基芐氧羰基，

R⁴代表氫，或代表甲基、乙基、叔丁基、2-氯乙基、2，2，2-三氯乙基、氰基乙基、二苯甲基、三苯甲基、乙酸基甲基，烯丙基、芐基、4-甲氧基芐基、2，4-二甲氧基芐基、1-苯氧基乙基、2-甲基-2-丙烯基、4-硝基芐基、2-硝基芐基、三甲基甲硅烷基乙基或叔丁基二甲基甲硅烷基乙基，或代表下式的基，

R⁵代表氫，或代表直鏈或支鏈烷基，該烷基具有至多4個碳原子并且可以被氟、氯、溴、碘、至多有3個碳原子的烷氧基、羥基或氨基所取代，或被下式的基所取代，