[其他]新型頭孢菌素化合物和抗菌素的制備方法無效
| 申請號: | 88102467 | 申請日: | 1988-04-29 |
| 公開(公告)號: | CN88102467A | 公開(公告)日: | 1988-12-14 |
| 發明(設計)人: | 近藤信一;鶴罔崇士;巖松勝義;片野清昭;中林曉;荻野裕子;吉田隆;漱崎正次 | 申請(專利權)人: | 明治制菓株式會社;財團法人微生物科學研究會 |
| 主分類號: | C07D501/22 | 分類號: | C07D501/22;C07D501/36;C07D501/04;A61K31/545 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 戴真秀 |
| 地址: | 日本*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 新型 頭孢菌素 化合物 抗菌素 制備 方法 | ||
1、通式(Ⅰ)的頭孢菌素化合物或其藥理學上可接受的鹽的制備方法,
式中R1和R2可以相同也可以不同,它們各自代表氫,C1-5的低級烷基,苯基或取代了的苯基;A是氫或一個親核化合物殘基,
該方法包括將具有下式的化合物:
(其中R11是氫原子或羧基的保護基,A的定義同上)與下式化合物(Ⅴa)或下式化合物(Ⅴb)或上述羧酸的反應性衍生物反應,然后脫去保護基。
其中R10是氫原子或氨基的保護基,R9和R8是可脫除保護基,R1和R2的定義同上。
2、一種制備式(Ⅰ)頭孢菌素的方法,
其中R1和R2可以相同或不同,它們分別是氫原子,C1-5低級烷基,苯基或被取代的苯基,A是氫原子或親核化合物殘基;
該方法包括將任一種下式化合物與一種親核化合物反應,
其中R1和R2的定義同上,R8′和R9′分別是氫原子或保護基,R10是氫原子或氨基的保護基,Y是乙酰氧基或鹵原子。
3、按照權利要求1或2的方法,其中通式Ⅰ中的R1為氫和R2為氫。
4、按照權利要求1的方法,其中通式Ⅰ中的R1為氫和R2為甲基。
5、按照權利要求1的方法,其中通式Ⅰ中的R1為氫和R2為乙基。
6、按照權利要求1的方法,其中通式Ⅰ中的A是如下基團:
7、按照權利要求1的方法,其中通式Ⅰ中的A是如下基團:
8、按照權利要求1的方法,其中通式Ⅰ中的A為如下基團:
9、按照權利要求1的方法,其中通式Ⅰ中的A為如下基團:
10、按照權利要求1的方法,其中通式Ⅰ中的A為如下基團:
11、按照權利要求1的方法,其中通式Ⅰ中的A為如下基團:
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