[其他]1，3-二烷類

無效

• 申請號: 88102356
• 申請日: 1988-04-23
• 公開（公告）號: CN88102356A
• 公開（公告）日: 1988-12-28
• 發明（設計）人: 安德魯·喬治·布魯斯特;喬治·羅伯特·布朗;雷金納德·杰塞普;邁克爾·詹姆斯·史密瑟斯
• 申請（專利權）人: 帝國化學工業公司
• 主分類號: C07D319/06
• 分類號: C07D319/06;A61K31/335
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 馬崇德,林玉貞

1、式Ⅰ所示的1，3-二噁烷鏈烷酸衍生物(式Ⅰ列在后面)或其適于藥用的鹽，其中Y是1，2-亞乙基或1，2-亞乙烯基；n是整數1，2，3或4；z是氫或羥基；x是式Ⅱ所示含吡啶的基團(列后)，式Ⅱ中A是選自(1-6C)亞烷基或(2-6C)亞鏈烯基的連接基團，其中的每一個都可任意地分出支鏈并可任意地含有一個鏈氧原子代替一個鏈碳原子，其條件是A中末端與1，3-二噁烷環相連的原子總是碳原子，或者A是直接與1，3-二噁烷環相連的一個鍵，而R¹、R²和R³獨立選自氫、鹵素、三氟甲基、(1-6C)烷氧基和任意帶有一個羧基或(1-6C)烷氧基羰基取代基的(1-10C)烷基；并且其中1，3-二噁烷環上2、4和5位上的基團具有順式-相對立體化學關系。

2、權利要求1中所述的化合物，其中X中的A選自亞甲基、1，2-亞乙基、三亞甲基、1，2-亞乙烯基、1，3-亞丙烯基、亞異丙基、1，1-二甲基-1，2-亞乙基、2-甲基-1，2-亞丙烯基、亞甲基氧亞甲基、氧亞甲基、氧亞乙基、氧亞異丙基（-O·C（CH₃）₂-）、三亞甲基氧亞乙基（-（CH₂）₃·O·（CH₂）₂-）和式-CH₂·O·CH₂·C（CH₃）₂-或-O·CH₂·C（CH₃）₂-所示的基團;以及R¹、R²和R³獨立選自氫、三氟甲基、氟、氯、溴、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基和癸基，后面六個基團中的任一個都任意地帶有一個羧基、甲氧羰基或乙氧羰基取代基。

3、權利要求1或2中所述的化合物，其中X中的A是一個直接鍵、亞甲基、亞異丙基、1，2-亞乙基、1，1-二甲基-1，2-亞乙基、氧亞甲基、氧亞乙基或氧亞異丙基。

4、式Ⅲ（列在后面）所示的化合物或其適于藥用的鹽，其中A、Z和R¹具有權利要求1-3中限定的任一種意義，m是整數2或3，1，3-二噁烷環2，4和5位上的基團具有順式-相對立體化學關系。

5、權利要求4中所述的化合物，其中Z是羥基，連接基團A選自直接鍵、亞甲基、1，2-亞乙基、亞異丙基、1，1-二甲基-1，2-亞乙基和氧亞異丙基，并且A連在吡啶部分的3或4位上。

6、權利要求4中所述的化合物，其中Z是羥基，連接基團A是1，2-亞乙基或1，2-亞乙烯基，并且A連在吡啶部分的3或4位上。

7、權利要求4中所述的化合物，其中Z是羥基，連接基團A選自直接鍵、亞甲基、亞異丙基、1，1-二甲基-1，2-亞乙基和氧亞異丙基，并且A連在吡啶部分的2位上，m是整數2。

8、權利要求5或7中所述的化合物，其中連接基團A有一個二取代的亞甲基與二噁烷環相毗鄰。

9、權利要求1中所述的化合物，其中Z是氫，n是整數2或3，X中的連接基團A連在吡啶部分的3或4位上。

10、權利要求9中所述的化合物，其中A是直接鍵或亞甲基。

11、前述權利要求任一項中所述式Ⅰ或Ⅲ所示的化合物，其中R¹、R²和R³是氫。