[其他]作為C17-20裂解酶抑制劑的17β-(環丙氨基)雄甾-5-烯-3β-醇以及相關的化合物

無效

• 申請號: 88102176
• 申請日: 1988-04-21
• 公開（公告）號: CN88102176A
• 公開（公告）日: 1988-11-23
• 發明（設計）人: 邁克爾R·安杰斯洛;托馬斯R·布朗
• 申請（專利權）人: 默里爾多藥物公司
• 主分類號: C07J1/00
• 分類號: C07J1/00;A61K31/565
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍

1、制備下式化合物的方法，

式中R是氫或甲基，R′是氫、C₁-C₄烷基或環丙基，而Q是：

式中Z是氫或是有1-10個碳原子的鏈烷酰基，或者是其中的鏈烷酰基部分含有至多4個碳原子的環戊烷鏈烷酰基或苯鏈烷酰基，該方法包括使下式的亞胺：

式中R和Z定義如上，與氫化物還原劑反應，然后有選擇性地：

(a)與甲醛和甲酸反應，得到其中R¹為甲基的化合物，或者

(b)與C_2-4的鏈烷酰氯反應，得到相應的鏈烷酰胺，然后用氰基硼氫化鈉還原，得到其中R¹為C_2-4烷基的化合物，或者

(c)用異丙醇鋁進行奧盆諾爾氧化反應，得到相應的3-酮基-△⁴-化合物。

2、權利要求1所述的制備下式化合物的方法，

式中R是氫或甲基，R′是氫或C_1-4烷基，該方法包括使下式的亞胺，

式中R和Z定義如上，與氫化物還原劑反應，然后選擇性地：

（a）與甲醛和甲酸反應，得到其中R′為甲基的化合物，或者

（b）與C_2-4的鏈烷酰氯反應，得到相應的鏈烷酰胺，然后用氰基硼氫化鈉還原，得到其中R′為C_2-4烷基的化合物。

3、權利要求1所述的制備17β-（環丙氨基）雄甾-5-烯-3β-醇的方法，該方法包括使17-（環丙亞氨基）雄甾-5-烯-3β-醇與硼氫化鈉反應。

4、權利要求1所述的制備17β-（環丙氨基）雄甾-4-烯-3-酮的方法，該方法包括使17-（環丙亞氨基）雄甾-5-烯-3β-醇與硼氫化鈉反應，然后用異丙醇鋁氧化。